...健康国际研讨会-吴建平教授:食物源生物活性肽IRW的生物利用度...
第五届食品科学与人类健康国际研讨会-吴建平教授:食物源生物活性肽IRW的生物利用度和代谢,组学,化学,食品科学,生物活性肽,吴建平(计算机科学家)
他达拉非新剂型,13秒速溶起效更快!对比普通片,3大优势要了解
因此,在吸收速率,生物利用度,起效时间方面,他达拉非口溶膜也比普通片剂更强。上述3个方面的优势,就是他达拉非新剂型相比普通片剂的几个优势,在药物有效率,药物最终代谢,血药浓度变化方面,他达拉非口溶膜与片剂剂型相比,并没有显著的差异性,而在药物不良反应风险,以及禁忌症方面,作为同类药物,也是非常类似的,...
JAFC | 李士明教授:黄酮醇的生物转化和肠道微生物介导的生物活性
尽管摄入量很高,但与黄酮醇消耗相关的主要问题是其口服生物利用度低,主要原因是大部分黄酮醇不能以其完整形式被吸收,而是由肠道微生物群和哺乳动物II相酶介导的新陈代谢,这意味着一旦摄入,它们将经历密集的代谢过程,包括肠道中的去糖基化以释放游离苷元,在肠道和肝脏中进行II期反应以形成葡萄糖醛酸化/硫酸化/...
CDE文章 | 化学仿制药口服溶液剂的药学研究关注点
现有文献显示,山梨醇和甘露醇可能影响胃肠道转运;维生素E可能增加生物利用度;麦芽糖醇可能影响吸收;环糊精与药物形成包合物后,通过增加药物的生物利用速度和程度、增加黏膜通透性或增加药物稳定性等来提高生物利用度;聚山梨酯80具有较低的临界胶束浓度,通过形成可溶性胶束而减少渗透性;十二烷基硫酸钠具有较高的临界胶束...
王少萌报道AR PROTAC,生物利用度高达99%
众所周知,PROTAC分子由于分子量大(700-1200Da)、溶解度差、渗透性低,口服生物利用度(F)一般比较低。为此,研发人员通常会想尽办法来提高F,如优化linker提高渗透和代谢稳定性、选择分子量更小的E3连接酶配体以及使用前药策略等。图1ARD-1676的结构和各种属生物利用度王少萌课题组最近上线了一篇JMC,报道了...
提高生物利用度,降低毒性,PROTAC前药赛道蓄势待发
尽管叶酸笼状PROTAC的相对较大分子量可能会影响其口服生物利用度和PK特性,但这种方法可能对其他基于VHL的PROTAC具有广泛的适用性,值得进一步研究(www.e993.com)2024年10月18日。图5.Folate-PROTAC的设计及实验结果此外,金坚团队通过还原可裂解的含二硫键连接体将叶酸与泊马度胺衍生的ALK降解剂(MS4048)结合,开发了第一个...
【医药】JMC:拜耳化合物数据集的分子特性、生物利用度和渗透性分析
??口服生物利用度取决于渗透性和代谢稳定性。大致可以参考下图估算调节这些参数中的任何一个对F%的影响。图14.(左)1930种化合物的大鼠体内口服生物利用度(F%)与大鼠(A-B)的体外Caco2表观通透性(Papp)和体外代谢稳定性的热图。(右)根据每个数据范围中包含的化合物数量,对相同的图进行着色。(来源:文献1)...
技术分享|浅谈寡核苷酸之单体
c.提高了它们的体内生物利用度。(1)第一代寡核苷酸单体修饰硫代磷酸酯修饰:注:作为第一代寡核苷酸单体修饰,其将核苷酸单体中的磷酸骨架中的一个非桥氧用硫进行替换,其形成的硫代磷酸酯键的核酸酶抗性更强,并改造可增强其与血浆蛋白的结合能力,降低肾脏清除速率,提高半衰期。其是ASO药物中比较常见的化学修饰...
iMeta|印遇龙院士/郑大魏勇军等综述益生菌发酵中草药的研究进展
多项研究已证明F2和Rd等稀有人参皂苷具有更高生物利用度和生物活性,然而,它们在天然人参中的含量极低;其中一些化合物,如CK,只有在人体转化后才能产生。动物双歧杆菌乳酸亚种LT19-2能够有效地将红参提取物中的主要人参皂苷Rb2和Rb3转化为稀有人参皂苷Rd、Rh1、F2和Rg3(图2C)。益生菌发酵红参显著增加RAW264.7细胞...
仿生细胞和药物载体治疗尿道狭窄的前景和挑战
然而,这种给药方法不能提供药物的长期生物利用度。另一方面,聚合物尿道移植物的药物传递可以更好地控制药物释放情况[107]。值得注意的是,在尿道移植物基质中加入免疫抑制剂可能会增加尿道感染(UTI)或恶性肿瘤的风险[108]。然而,缺乏支持这一理论的临床前或临床数据。