一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”
不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspirin)可与环氧化酶(COX)活性中心氨基酸残基发生不可逆的共价反应,使环氧化酶乙酰化而丧失活性,是典型的不可逆抑制剂。根据与酶结合位点的不同,可逆性抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞争性...
华东医药不可逆EGFR/HER2高效双重抑制剂NDA获受理,上市进程又进一步
据公告显示，迈华替尼片为一款新型、强效、高选择性、具有口服活性的不可逆EGFR/人表皮生长因子受体-2（HER2）小分子抑制剂，是全新的、拥有自主知识产权的国家1类创新药。尽管目前已经有多款EGFR-TKI在中国获批上市用于21号外显子L858R置换突变NSCLC的一线治疗，但是此类肺癌患者群体的治疗存在未满足的临床需求。主要...
杀入罕见突变肺癌领域!鞍石生物公布小分子C-Met和EGFR抑制剂联用...
安达替尼是一款新型的EGFR单苯胺基嘧啶小分子不可逆抑制剂,具有高选择性,可以透过血脑屏障。非临床药效实验表明该化合物对EGFR20号外显子插入(ex20ins)突变、HER220号外显子插入(ex20ins)突变、EGFR敏感突变、EGFR耐药突变和EGFR罕见突变均有效。在EGFRNSCLC患者中展示出同类最佳的潜力。根据2023AACR披露...
药捷安康不可逆FGFR抑制剂最新研究结果入选ESMO Asia
TT-00434是一款高活性、高选择性的不可逆FGFR1/2/3小分子抑制剂,拟用于携带FGFR基因变异的胃癌及其他实体瘤的治疗。目前,该产品已在中国台湾地区完成1期试验,初步结果显示其针对子宫内膜癌、膀胱癌、FGFR变异的胆管癌等晚期实体瘤疗效积极,并且具有良好的安全性和耐受性。临床前数据显示,TT-00434具有与其它小分子靶向...
一文了解,抗血小板治疗的新概念和新靶点(下)
??不可逆的PAR1抑制剂vorapaxar在美国已获批用于有心肌梗死或PAD病史的患者。(3)纤维蛋白原受体阻滞剂??血小板特异性抗血栓治疗初始是抑制纤维蛋白原与活化的αIIbβ3整合素的结合。阻断αIIbβ3整合素的纤维蛋白原结合位点,无论受体是否被激活,都可显著抑制血小板聚集和血栓形成。
获批BTK抑制剂大盘点!多种血液病治疗受益匪浅!
BTK抑制剂治疗适应证涵盖多种血液疾病6款已上市的BTK抑制剂分别为第一代不可逆抑制剂伊布替尼(Ibrutinib)和第二代不可逆抑制剂阿可替尼(Acalabrutinib)、泽布替尼(Zanubrutinib)、替拉鲁替尼(Tirabrutinib)、奥布替尼(Orelabrutinib)以及第三代可逆抑制剂吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)(www.e993.com)2024年11月10日。
美迪西专访|不忘初心,与力鑫生物陈成斌博士探索共价抑制剂
陈成斌博士：LX-132是新一代激酶类共价抑制剂，不可逆的结合机制特别适用于需要与细胞内高浓度ATP竞争，同时在500+激酶家族成员中保持良好的选择性的酪氨酸激酶抑制剂。LX-132能长效维持高水平地抑制靶标蛋白活化，能最大限度地减少了任何可逆抑制剂脱靶介导的副作用，更适合用于肿瘤学中常见的联合治疗，临床前数据...
王慧娟教授:国内首个KRAS G12C抑制剂「氟泽雷塞」获批上市,强势破...
所幸,在KRAS突变最常见的亚型——KRASG12C突变中,研究者发现了一个可被靶向的药物结合口袋。在此基础上,我国创新性地研发出了KRASG12C共价不可逆抑制剂——氟泽雷塞,为KRASG12C突变晚期患者带来了全新的靶向治疗曙光。数据惊艳,氟泽雷塞奏响KRASG12C晚期NSCLC患者生命之歌...
药渡Cyber解析阿斯利康开发JAK1抑制剂AZD4604分子设计和优化详解
我们首先测试化合物16（JAK1选择性抑制剂）、CP-690550（tofacitinib，广谱JAK抑制剂）和JAK3i（不可逆JAK3选择性抑制剂）对CD4+T细胞增殖和激活的影响，结果显示，三种抑制剂均能剂量依赖性的抑制细胞的增殖和激活。而且，三种抑制剂均能有效抑制Th1，Th2和Th17细胞的分化，具体表现为Th特定细胞因子的生成量呈剂量...
信达生物在2024 WCLC大会口头报告达伯特(氟泽雷塞片)在KRAS G12C...
达伯特??(氟泽雷塞片)是一种特异性共价不可逆的KRASG12C抑制剂(研发代号:IBI351),已于2024年8月获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于至少接受过一种系统性治疗的KRASG12C突变型的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。本次报告的数据来自一项在具有KRASG12C突变的晚期NSCLC受试者中开展的II期单臂...