...教授团队Angew:丰产金属铜催化不对称氢化非对称邻溴取代二芳基酮
最终,确定了最佳反应条件为在70atmH2,80°C的条件下,使用3.0mol%铜催化剂(1/2M/L),实现了大于95%的转化率和93%的对映选择性(entry11)。为了进一步验证氢化反应与邻位取代基团之间的关系,作者使用底物1b、1ba-1bc(Figure3)进行了动力学实验。从Figure3a上可以观察到,尽管邻位Cl和Br取代的底物...
解析用于治疗癌症和免疫治疗的GPR18选择性激动剂的发现和优化
与未取代的苄基衍生物31(EC50=0.149μM)相比,在苯环32的邻位引入氟原子(EC50=0.137μM)对效力没有明显影响。然而,2-氯苄基取代(33)效力和功效增加(EC50值为0.0604μM,最大激活率为169%)。被较大的溴取代,34的效力降低(EC50=0.189μM)。间位上的各种取代基,即间位氟取代(35,EC50=0....
“苯”破天惊!北京大学实现常温常压下苯环氢化反应
卤素取代的苯环(1t)在此条件下则会氢化脱卤,得不到对应的卤代环己烷。除苯环外,吡啶也能在这一条件下氢化为哌啶(2s),但由于常温常压的吡啶氢化事实上只用Pd/C即可实现,故对此类底物不多作考察。此外反应中原位产生的“Rh-Pd/C”催化剂可以重复利用。用底物1o测试,催化剂可回收利用至少4次未见明显活性损失。
氯取代在药物开发中有何妙用?
考虑到H的氟取代或者甲基取代可以导致效力提高>500倍,氯有可能受益于类似于氟和甲基的两种作用,这会导致显著的氯效应。苯环的氯取代可以显著影响偶极矩,氯取代苯环的偶极矩可以接近杂芳烃(如吡啶或嘧啶)的偶极矩。这些增加的偶极矩反过来可以改善蛋白质-配体、偶极-离子、偶极-偶极和π-π相互作用。相比之下,...
海南大学陈铁桥教授课题组Chemical Science:无金属条件下羧酸高...
在确定最佳反应条件后,作者对该体系的底物适应性进行了探究。如图3所示,苯环上具有供电子基团如4-甲基、3-甲基、2-甲基、4-叔丁基、4-环己基、4-甲氧基、4-苯氧基、4-苯基、3-苯基和2-苯基的苯甲酸均能以高的产率生成相应的产物(2d-11d)。吸电子基团如三氟甲基和卤素等会导致产率明显下降(12d-15d)。
LED在国内“发光”:对眼睛有什么危害吗?
本灯具属于风险灯具(www.e993.com)2024年9月15日。组2,B:15W的室内LED照明的蓝光风险评估测试。本灯具属于高危人群1.C:特写高亮度单芯片白光LED的D视图:定向LED灯的通常用作GU10卤素灯的替代品。E:多芯片LED纳入100模具。ROS有三个主要目标:1、细胞膜脂质过氧化,诱发丙二酸醛(一种强力诱变化合物);以及膜破坏。视网膜中含高度集中...
...通过可见光诱导的噻吩与炔烃发生[4+2]环化反应来合成苯环类...
卤素原子不受影响,F、Cl、Br等取代的苯乙炔能与噻吩以中等的收率得到目标产物,为后续衍生化合成复杂分子提供了可能。除苯乙炔外,杂环、烯基、烷基等取代的炔烃也能参与反应,若底物中含有两个叁键,可以分别和两个噻吩发生环加成反应一步构建两个苯环。此外,该方法可以以较高的产率合成诸多复杂生物活性分子(化合物...
JACS:吡啶的去芳构化/对映选择性烯丙基烷基化串联反应
在得到了最优反应条件后,作者对此转化的底物适用性进行了探索(Scheme3)。一系列缺电子吡啶均可作为亲核试剂顺利参与此转化,以21-54%的产率,且大多数大于90%的ee得到相应的产物6a-6d,6f-6k。通常来讲,取代基在吡啶的3-位和4-位上耐受。而吡啶2-位或6-位上连有取代基时不能得到预期产物,这可能是由于在...
卡西酮类策划药对脑功能的作用机制研究进展
卡西酮类策划药是一类结构和药效与苯丙胺类兴奋剂相似的化学衍生物,可通过对以卡西酮为基础结构的已管制毒品进行细微化学修饰,或全新设计、筛选获得,即将其基础结构的氨基、烷基侧链或苯环处(R1~R4)用烷基、吡咯烷环、简单脂肪链或卤素基团取代(图1),通过其侧链的β羰基区别于苯丙胺类兴奋剂。此类分子结构的相似和...
经典知识建议收藏 | 超详细有机化学重点
光照或加热条件下,卤素原子主要取代α-氢原子2、苯环亲电取代的定位效应①第一类定位基(邻对位定位基)②第二类定位基(间位定位基)③二取代苯亲电取代的定位规律(1)两种定位基定位作用一致(2)两种定位基定位作用不一致时,邻对位定位基的作用超过间位定位基,强致活集团的作用超过弱致活基团的作用;新取代...