药物基质亚硝胺杂质NDSRI控制策略和分析方法研究

而目前遇到的另一难题是评估可能存在的NDSRIs，在分析方法研究中缺少或难以合成关键性的对照品用以定量分析，取得对应的NDSRI对照品，尤其是活性级别1的亚硝胺，其AI值参考EMA/409815/2020Rev.17为18ng/天，对于一些大剂量药物，计算限度则很低，同时又存在基质与目标亚硝胺杂质难分离、干扰大的问题。微源实验...

siRNA药物开发:从8家Biotech分析行业市场布局

Aro可以化学偶联药物有效载荷,而不影响Centyrin的潜在稳定性、溶解度或抗原结合特性。为了实现细胞特异性药物递送,Aro根据需要以单、双或多特异性形式选择对细胞表面受体具有特异性的Centyrins,以优化偶联药物有效载荷(如寡核苷酸)的结合和内化。图7Centyrin框架图总之,Centyrin是一种小而稳定的蛋白质,能够以很高...

药渡Cyber解析FDA批准上市药物——HIF-PHs抑制剂Daprodustat的发现

药渡Cyber系统在此案例中提供了对Daprodustat分子的深入解析。用户可以通过CyberSAR系统查询Daprodustat的化合物结构、研发状态、药学参数、成药靶点等信息。系统还提供了骨架相似性分析、试验数据、试验方法和适应症统计等功能，帮助用户深入理解药物分子的特性和临床试验表现。CyberSAR系统的这些功能在药物分子解析中发挥了...

S-CLASS高通量分子相互作用分析系统-极瞳生命-新品

S-CLASS控制软件运用模块化命令,以搭建乐高积木的方式让新用户也能轻松上手,所见即所得。生物药的表征和优化对于生物药物分子,具有相同亲和力的两个候选者可能表现出完全不同的结合机制。因此,综合结合速率和解离速率来评估亲和力常数在选择最佳候选药物的过程中至关重要。而SPR技术凭借其灵敏度高、动力学表征结果可...

下一代口服药物!赛诺菲TNFα抑制剂在中国获批临床

3月1日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,赛诺菲(Sanofi)1类新药SAR441566获批临床,拟开发治疗中重度类风湿性关节炎(RA)和中重度斑块型银屑病两项适应症。公开资料显示,SAR441566是一款口服TNFα抑制剂。截图来源:CDE官网肿瘤坏死因子(TNF)是一种多效性细胞因子,属于三聚体蛋白家族,同时具有促炎和免疫...

2023年度盘点丨程颖教授:肺癌领域ADC药物百花齐放,未来可期

TROP2ADC药物在驱动基因阳性(AGA)人群也进行了探索,在TROPION-Lung05这项单臂II期临床研究中,评估Dato-DXd在伴有驱动基因阳性晚期NSCLC患者中的疗效和安全性(www.e993.com)2024年11月1日。2023年ESMO公布该研究总人群数据[7],结果显示确认的ORR为35.8%,中位DOR为7个月,中位PFS为5.4个月;针对不同的AGA患者进行亚组分析,观察到EGFR突变患者...

明捷药探|零缺陷药物发补服务系列①(附案例分享)

(Q)SAR毒性杂质评估规则（Derek&Sarah）期间，我们凭借专业的授权Zeneth（Lhasa）软件，辅助进行降解预测，可以：更好地了解活性药物成分（API）和药物产品（DP）的稳定性，并提供有关降解途径和降解产物的信息模拟不同辅料和API可能的降解产物，为原辅料相容性提供依据助力更加简化的降解方案和目标实验将使更有效的方法...

【JMC】Kymera的长效可口服的蛋白降解剂KT-413分子设计

表1.基于IRAK4配体化合物4的类似物SAR分析对4与IRAK4的共晶结构的分析(图4)表明,通过在接头内掺入碱性胺与Asp278结合,有机会提高异双功能分子对IRAK4的亲和力。该假设用化合物7进行了测试,其中将碱性胺掺入束缚IRAK4和CRBN配体的连接体中。相对于5,7对IRAK4的亲和力提高了约150倍...

药石科技2023年年度董事会经营评述

通过使用、组合这些分子砌块,可以帮助新药研发企业在药物发现阶段快速设计合成分子,用于筛选和评估,高效地探索化合物结构-活性关系(SAR)和结构-性质关系(SPR),提升化合物成药性,最终确定临床候选化合物,从而极大地降低新药研发成本,缩短新药研发周期。为了满足客户在新药研发项目进入开发及商业化阶段时更高量级的需求,...

??药渡Cyber解析具有选择性与高水溶性的肾上腺素α2B受体拮抗剂...

结果表明,24中的咪唑吡啶核比23中的苯并咪唑核更有效,同时具有较高的选择性。随后在保持24咪唑吡啶不变的情况下进行SAR分析(表4)。表4.含吡啶基团酰胺侧链的探索从24中存在的对甲基胺中省略甲基导致α2B拮抗剂的效力大大降低(26)。使对取代基稍长(27)或用亚甲基(28)交换对甲氨基基的氮也产生比24效力低...