案例| 连续流动化学技术合成抗结核新药贝达喹啉,适合工业放大生产
贝达喹啉分子结构中含有两个相邻的手性中心,共有四个立体化学异构体,其药用构型为(R,S)构型。临床经研究发现,贝达喹啉联合其他抗结核药物用药,能够达到更好的效果并且对患者几乎没有毒副作用。因此,贝达喹啉是一个具有开发和应用前景的抗结核药物,对其合成工艺研究具有重要的经济效益和社会效益。反应路线的选择和优...
JOC期刊科研亮点:最新研究成果一览|喹啉|催化剂|杂环化合物_网易...
本文通过烷基异氰化物、二烷基丁-2-炔二酸酯和各种含有邻羟基苯基的环状1,3-偶极亲和物的三组分反应,成功开发了多种稠合色烯的便捷合成方案。在没有任何催化剂的情况下,烷基异氰化物、二烷基丁-2-炔二酸酯和3-(邻羟基亚芳基)二氢吲哚-2-酮在四氢呋喃中于60℃下发生三组分反应,生成独特的官能化螺[环丁...
Organic Letters 等期刊最新科研内容(4.15-4.21)| MolAid动态
从2-萘酚束缚的酮和活性亚甲基酯为起始物,在Sc(OTf)3催化下的串联反应进展顺利,得到一系列具有中等至高效率和非对映选择性的二氢非那烯稠合内酯。该方案的合成实用性通过简单的克级制备和多样化的产品转化得到了证明。NO.10TBHP/Et3N促进吡咯并[2,1-a]异喹啉的化学选择性甲酰化和过氧化反应期刊:TheJourna...
浙江工业大学贾义霞课题组JACS:N-杂环芳烃与炔烃的不对称[3+2...
Co(I)配合物与喹啉1a进行氧化加成形成芳基-Co(III)中间体A。其次,中间体A与炔烃经碳钴化形成乙烯基-钴中间体B,可与N原子配位并经分子内去芳化迁移插入或直接亲核加成到喹啉的C=N键上,生成中间体C。随后,使用iPrOH质子化从而生成产物3Aa并释放Co(III)配合物(可被In/Zn粉还原以再生Co(I)催化剂以完成催...
...南开大学王晓晨课题组发展手性硼催化的负氢转移/不对称环加成...
在反应过程中,硼催化剂具有两个功能:首先,它催化负氢转移,将1,2-二氢喹啉转化为1,4-二氢喹啉;随后配位活化炔酮,催化[2+2]环加成反应并控制对映选择性。(图片来源:AngewandteChemieInternationalEdition)在最优条件下,作者对炔酮和1,2-二氢喹啉的适用范围进行了考察。结果表明,对于各种取代的炔酮以及...
N-杂芳环与炔烃的对映选择性极性反转去芳构化[3+2]环化反应
含氮脂肪环,如氢化吡啶、氢化喹啉和氢化异喹啉等,是天然产物、药物和生物活性分子的常见结构单元(www.e993.com)2024年9月8日。过渡金属催化缺电子N-杂芳环的对映选择性去芳构化反应是合成这些分子的可靠方法之一。通过对活性吡啶或喹啉盐的亲核加成,已经实现了一系列过渡金属催化的不对称反应,如1)与有机锌、格氏试剂或末端炔在铜催化下的去芳...
浙大陆展课题组JACS脂肪族末端炔烃的马氏选择性顺序加氢/氢肼化
可以“一锅法”获得具有优异官能团耐受性和区域选择性的胺衍生物。OPAQ氢化钴络合物对脂肪族末端炔烃通过独特的钴催化下马氏选择性氢金属化的半加氢和烯烃通过钴催化HAT过程的氢肼化发挥着双重作用。此外,腙化合物可以很容易转化为潜在有用的杂环和各种胺衍生物。撰稿人:爽爽的朝阳...
浙江理工大学2022年硕士学位研究生招生考试960有机化学B业务课...
3.4掌握共轭二烯烃特别是1,3-丁二烯的性质、结构特点及用途。共轭二烯烃的结构特征;化学特性包括1,4-加成反应、Diels-Alder环加成反应等。第四章炔烃4.1熟悉炔烃的分类、命名。4.2掌握炔烃重要物理化学性质及反应规律。加成反应;还原反应;氧化反应;炔键碳上氢原子的性质和鉴定。