Cardiovasc Res:丝氨酸蛋白酶抑制剂SerpinA3n调控心肌梗死后心脏...

与蛋白酶一样,蛋白酶抑制剂也可根据作用于蛋白酶抑制活性位点的机制进行分类,分为5类(丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸和金属蛋白酶抑制剂)。丝氨酸蛋白酶抑制剂(Serpins)是最大和功能最多样化的蛋白酶抑制剂家族,是调节和减轻组织中过度炎症和蛋白酶活性的关键调节分子。蛇形蛋白在进化上是保守的,在所有基因...

中国医科大学提出了蛋白酶体抑制剂治疗多发性骨髓瘤耐药的策略

此外,MUC20通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2a(CDKN2A)的表达,通过抑制MET原癌基因受体酪氨酸激酶(MET)的激活,诱导铜死亡,从而减弱MM细胞的PI抗性。此外,MUC20通过抑制pi抗性MM细胞中的胰岛素样生长因子受体-1(IGF-1R)乳酸化来抑制MET活化。本研究首次对MM进行染色体外环状DNA(eccDNA)测序,发现eccDNA通过扩...

小分子3CL蛋白酶抑制剂阿泰特韦片/利托那韦片获批上市,抗病毒效果...

阿泰特韦片/利托那韦片用法用量为阿泰特韦0.15g联用利托那韦0.1g,每12小时口服一次,连续服用5天,相对于其他3CL蛋白酶抑制剂而言,阿泰特韦片/利托那韦片单次用药剂量更小,服用方便4。Part.2/最新研究进展抢先看:产品研究数据解读在前期研究中,阿泰特韦片/利托那韦片表现出了广谱的抗新冠病毒活性,对新冠原始毒株...

首个!KRAS G12D靶向抑制剂登《癌细胞》

对筛选数据进行富集分析,提示蛋白酶体或可为HRS-4642增敏靶标。对癌症基因图谱(TCGA)数据的分析也发现,蛋白酶体特征低表达与泛癌、肺腺癌及胰腺癌长生存相关。研究团队使用蛋白酶体抑制剂卡非佐米(carfilzomib)及HRS-4642进行联合给药,发现该方案可在体外协同杀伤KRASG12D突变细胞系,体内联合抑制KRASG12D肿瘤...

正大天晴抗艾药物恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)获批上市

据悉,目前,国际上共有七大类40多种抗反转录病毒药物,分别为核苷类反转录酶抑制剂(NRTI)、非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTI)、蛋白酶抑制剂(PI)、INSTI、融合抑制剂(FI)、CCR5抑制剂和衣壳抑制剂。恩曲他滨丙酚替诺福韦片(Ⅱ)是恩曲他滨和富马酸丙酚替诺福韦两种药物的复方制剂,二者均为核苷逆转录酶抑制剂(NR...

淀粉酶抑制剂减肥

核心提示:淀粉酶抑制剂减肥可采取饮食疗法、胰蛋白酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂、脂肪酶抑制剂、纤维素类膳食纤维摄入增加等治疗措施(www.e993.com)2024年11月20日。淀粉酶抑制剂减肥可采取饮食疗法、胰蛋白酶抑制剂、α-淀粉酶抑制剂、脂肪酶抑制剂、纤维素类膳食纤维摄入增加等治疗措施。

遗传性血管神经性水肿的防治原则是什么

核心提示:遗传性血管神经性水肿的防治可采取血小板活化因子受体拮抗剂、皮下注射肾素-血管紧张素系统抑制剂、蛋白酶抑制剂、抗纤维蛋白溶解药、抗组胺药等治疗措施。1.血小板活化因子受体拮抗剂血小板活化因子受体拮抗遗传性血管神经性水肿的防治可采取血小板活化因子受体拮抗剂、皮下注射肾素-血管紧张素系统抑制剂、蛋...

各种HIV药物的“前世今生”

蛋白酶抑制剂HIV-1蛋白酶由99个氨基酸组成,可裂解Gag和Gag-Pol聚合物的祖细胞,产生成熟的活性蛋白质。大多数HIV蛋白酶抑制剂在肝脏中通过细胞色素P450(CYP450)酶进行代谢,该酶具有抑制药物代谢酶CYP4503A4(CYP3A4)的强大潜力(Dash和Boix,2021),从而抑制HIV在体内的繁殖并获得抗病毒作用。

新冠超级变种或很快出现?世卫组织最新警告:欧洲新冠阳性率已超20%...

小分子化药比例将近6成,RdRp和3CL蛋白酶抑制剂为主流截至2023年1月13日,市面上“新冠特效药”可分为2大类细分药物类型:小分子化药和单克隆抗体,两者的药物类型数量相差不大,小分子化药的数量略胜一筹,其占比将近60%。目前,“新冠特效药”的作用机制主要为RdRp抑制剂和3CL蛋白酶抑制剂。RdRp抑制剂的作用...

【小优细节君】LC3 Western结果分析大揭秘!

如果按照之前的LC3-II/LC3-I,可能会获得4h,6h自噬更强的结论,但事实上并不是这样的,通过加入溶酶体蛋白酶抑制剂如E64d和pepstatinA处理,我们可以得出结论,在0.5h自噬是最强的,后面逐渐减弱。总结首先一定要有蛋白酶体抑制剂的结果,帮忙我们判断药物对自噬的影响方式。其次由于抗体因素,LC3-II比LC3-I更容易...