解析Genentech开发口服IRE1α激酶抑制剂G-5758的发现和优化

这可能是由于苄基基团的引入有效移位了αC-螺旋；含有丙基磺酰胺（16）和环丙基乙基磺酰胺（17）结构的化合物活性较优；引入三氟丙基（18），化合物酸性（cpKa=7.6）增强，活性较化合物17提高了4倍，推测增加磺酰胺NH的酸性将有利于增强其与K599

新型抗凝药物在ECMO管理中的应用,这些药物你了解多少?

甲磺酸萘莫司他的有效成分是萘莫司他,小分子化合物,分子量为539.58,规格有10mg和50mg两种。该药最早在日本批准上市并在日本抗凝指南中出现,起初用于治疗胰腺炎,作用部位是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白分解酶,作用机制为可逆性抑制蛋白分解酶,并直接抑制凝血酶、活性凝血因子(Ⅶa、Ⅹa、Ⅻa),因此对内源性凝血、外源性...

六氟异丙醇溶剂再现神奇:基于-酮醛试剂的订书肽策略

邻位二羰基结构给α-酮醛带来独特的反应性,使其在生理条件下无需酶催化即可与各种含N基团发生反应。α-酮醛和含N官能团的缩合可能会发生不寻常的重排反应(图1C),生成两分子交联的产物GOLD和MOLD或赖氨素羧基化产物CML和CEL。此外,该过程还能够生成精氨酸修饰产物hydroimidazolone和argpyrimidine,或赖氨素与精氨酸交...

炔酰胺质子化引发多烯环化反应,高效构建cis-氢化萘骨架

这可能主要是由于以下两个原因造成的:1)由于生成两种构型产物的过渡态能量差别不大,Z型烯烃的多烯环化反应通常会产生cis-和trans-十氢化萘产物的混合物;2)相对于E型多烯,cis-十氢化萘骨架的构建需要更难制备的Z型多烯关环前体。直到2020年,Gleason课题组才报道了首个通过Z型烯烃的多烯环化反应得到cis-十氢化...

【职考冲刺】一位检验人的考试笔记-生化、血液篇(第6期)

20.Ca:P=2:1时吸收最佳。血磷通常是指血浆中的无机磷。儿童时期血磷高是由于儿童处于成骨旺盛期,碱性磷酸酶活性较高所致。21.甲状旁腺素升钙降磷,降钙素降钙降磷,维生素D3升钙升磷。22.镁离子是体内含量较多的阳离子,居第四位,是细胞内仅次于钾的主要阳离子。镁离子对神经肌肉的兴奋性有镇静作用。血清...

岳阳兴长:关于岳阳兴长石化股份有限公司申请向特定对象发行股票的...

“10、乙烯-乙烯醇共聚树脂、聚偏氯乙烯等高性能阻隔树脂,聚异丁烯、乙烯-辛烯共聚物、茂金属聚乙烯等特种聚烯烃,高碳α烯烃等关键原料的开发与生产,液晶聚合物、聚苯硫醚、聚苯醚、芳族酮聚合物、聚芳醚醚腈等工程塑料生产以及共混改性、合金化技术开发和应用,高吸水性树脂、导电性树脂和可降解聚合物的开发与生产,...

贝塔贝塔贝塔贝塔,被阻滞的贝塔 | Dr. Why

1979年,住友制药株式会社首次报道了一种代号为S-596的化合物,在动物试验中,显示出比普萘洛尔更好的降低心动过速和降压效果。也就是说,S-596比普萘洛尔具有更强的β受体阻断活性,而且没有内在拟交感活性[8]。这种代号为S-596的化合物就是后来的阿罗洛尔,它是第三代β受体阻滞剂的代表,具有β受体和α1受体...

常青科技2022年年度董事会经营评述

因此,α-甲基苯乙烯特种单体在国内ABS树脂改性方面的应用还有较大的提升空间,也是公司未来重点推广的方向之一。传统工艺生产的α-甲基苯乙烯源自“苯酚-丙酮”联产装置的副产物,不可避免会存在酚、酮、醛等杂质,进而影响下游产品品质:如在丙烯酸树脂涂料、ABS树脂等应用中会影响生产环境及使用环境;在合成香精应用中会...

维生素行业研究:价格低谷已至,静待景气复苏

由于富含VD3的食物较少,VD3很难由日常饮食摄入,对于人和大多数高级动物,表皮和真皮内含有的7-脱氢胆固醇经紫外线照射转变而成VD3是主要的天然来源。在人体及动物体内,VD3会先行转变为25-OH-VD3,但25-OH-VD3活性不高,必须经肝脏及肾脏的酶反应,最终生成1α,25-OH-VD3(活性最高的形式)通过调节...

职考冲刺!考前必背知识点大合辑|细胞|红细胞|巨核|肾上腺|抗体...

162.前白蛋白:肝损伤敏感指标,运载维生素A。白蛋白:内源性氨基酸营养源,酸碱缓冲能力,载体,维持血浆胶体渗透压。a1-酸性糖蛋白:主要的急性时相反应蛋白。aI-抗胰蛋白酶:很强的抗蛋白酶活性。触珠蛋白(Hp):急性血管内溶血时Hp浓度明显下降。