JACS:吡啶和异喹啉的形式间位-C-H-氟化反应

首先,当吡啶并噁嗪底物中的吡啶单元无取代或4-位含有不同取代的苯基、苄基、烷基与苯乙烯基时,均可顺利反应,获得相应的para-氟化产物3a-3g,收率为49-81%。其次,当吡啶并噁嗪底物中的吡啶单元的2-位含有不同取代的苯基与噻吩基时,也能够顺利进行反应,获得相应的ortho-氟化产物3h-3p,收率为47-70%。此外,C3-或...

耐药菌的治疗药物【一文理清】

喹诺酮类属于广谱抗菌药物,通过在核心结构上的不同位置添加不同的取代基,即能获得更广抗菌活性的新品种。Pham等[66]将其分为四代:一代为萘啶酸;二代(a)为依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星,二代(b)为氧氟沙星/左氧氟沙星、洛美沙星(Lomefloxacin);三代为司帕沙星、格列沙星、克林沙星、加替沙星;四代为莫西沙星...

负离子串联反应Ⅲ:3-异喹啉基桥接多环内酰胺的合成

N-烷基取代丙二酰胺的产率分别为96%和94%,为3l和3m。相比之下,产物3n的分离率略低。然而,产物3n中的游离羟基、伯胺和仲酰胺部分为后期生物反应提供了有价值的衍生化位点。有趣的是,从1HNMR谱来看,非对称丙二酰胺在5:2的混合物中选择性地生成了两种3-异喹啉酮衍生物3o和3o′,总产率为85%。当然,在这个...

沙巍主任:非结核分枝杆菌肺病诊断和治疗进展——“遏制、终止...

首先涂片镜检的阳性率很低,如果镜检是阳性,也不能分辨是结核还是非结核分枝杆菌。第二是培养时间比较长,有些NTM需要特殊的培养条件,有些需要温度比较高,有些需要温度比较低。有些病人高度怀疑是NTM,但为什么就是培养不出来?就是培养条件不符合。在我们医院就有不同温度的培养箱,可以同时进行培养。最后PNB的鉴别培养...

TRPV1拮抗剂研究进展_药界动态_健康一线资讯

构效关系表明,不同的取代基如小亲脂性三氟甲基,庞大的叔丁基和碱性哌啶环均可耐受,而芳基取代基的位置是影响拮抗活性的关键,7和8位取代活性较高。此外,R-对映异构体显示出比S-对映异构体更高的活性。色氨酸尿素21在多种动物疼痛模型均有效,且在大鼠中脑/血浆比率为0.42。虽然四氢喹啉脲类化合物是细胞色素CYP...

最新丨非结核分枝杆菌病诊断与治疗指南(2020年版

NTM病的诊断应通过临床表现、影像学表现、病原学及病理检查结果进行综合判断(www.e993.com)2024年11月23日。参考国内外以往的NTM病诊断与治疗指南[1,2,3,4,125],现推荐NTM病的诊断标准如下。(一)疑似NTM病痰抗酸杆菌检查阳性而临床表现与肺结核不相符者;痰或其他标本显微镜检查发现菌体异常的分枝杆菌;痰或其他标本中分枝杆菌培养阳性...