【JMC】Kymera的长效可口服的蛋白降解剂KT-413分子设计

表4中显示了说明这种螺环官能团效用的代表性化合物。立体异构体21和22显示出类似的特征,具有良好的IRAK4降解性、HLM的低周转率和适度的被动渗透性。将氮掺入21和22中的螺环六元环中产生了立体化学复杂性较低的化合物23。化合物23也表现出总体良好的特征,具有IRAK4和Ikaros的强力降解以及有效的抗增...

热力学不利的取代六元环合成技术 |《自然综述:化学》

六元环是生物活性化合物和多功能材料中普遍存在的结构基元。值得注意的是,六元环的热力学不利异构体,如一个取代基位于赤道位置、另一个位于轴向位置的二取代环己烷,与它们的相反异构体相比,往往具有更强的物理和生物活性。然而,热力学上不利的异构体合成仍然具有挑战,可能的方法数量也十分有限。GuoyinYin及其同事...

福州大学2025研究生《822有机化学》考试大纲

7.立体化学同分异构体的分类;偏振光和比旋光度;分子手性的判断;含有一个和两个手性碳的化合物;构型和构型标记;环状化合物的立体异构;丙二烯型和联苯型化合物的旋光异构;旋光异构在研究反应历程上的应用。8.卤代烃卤代烃分类、结构、命名和物理性质;卤代烃的化学性质;亲核取代反应机理;消除反应机理;卤代烃的制...

聚合物偶联药物(PDC)-Evexomostat设计

SDX-7539是一种新型小分子fumagillin衍生物,其环己烷环上带有反式立体化学的4-氨基环己基氨基甲酸酯,其半衰期是TNP-470的4倍,并且不具有N-氧化电位,也不具有第二代类似物N-氧化电位和体内水解酯不稳定性(例如CKD-732,图1)。根据体外结合、酶和细胞测定的结果,SDX-7539是一种有效的选择性METAP2抑制剂。

JACS:13步反应实现Pleurotin的形式全合成

然后,外源HAT试剂可在动力学控制的步骤中将氢原子转移到自由基9的下侧,从而完成所需的差向异构化以及反式稠合异构体8的合成。最后,8中苄基OH基团的还原和氧化环化,从而生成氧杂环己烷化合物19,19是合成pleurotin的后期中间体。(图片来源:J.Am.Chem.Soc.)...

...刘人荣课题组有机催化N-芳基化/氧化串联合成N-芳基醌阻旋异构体

近日,青岛大学刘人荣课题组报道了一种使用BINOL衍生的手性磷酸(CPA)为催化剂,实现了醌酯(quinoneester)与苯胺的阻转选择性偶联反应,通过直接构筑C-N键,获得了一系列N-芳基醌阻旋异构体(N-arylquinoneatropisomers),具有良好的收率以及对映选择性(www.e993.com)2024年11月17日。其中,醌酯同时作为亲电试剂和氧化剂。其次,通过克级规模实验,进...

2024年河南科技大学硕士研究生招生考试化学 [702] 考试大纲已发布

(1)氧化数、氧化与还原、氧化态、还原态、氧化还原电对、原电池、电极电势、标准氢电极等基本概念。(2)用电池符号表示原电池及原电池电动势的计算。(3)能斯特(Nernst)方程及浓度(或分压)、酸度对电极电势影响的相关计算。(4)电极电势的应用(判断氧化剂或还原剂的相对强弱,氧化还原反应进行的方向、次序,计...

一篇文章全面了解ADC|癌细胞_新浪财经_新浪网

基于不可切割的连接子的ADC必须被内化,抗体部分需要被溶酶体蛋白酶降解以释放活性分子。在ADC开发过程中已经探索了许多不可切割的连接子,最具代表性的是N-琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸盐(SMCC),Kadcyla就是使用的此类型连接子。

ADC全方位最全梳理|ADC|抗体|细胞|药物|蛋白|-健康界

基于不可切割的连接子的ADC必须被内化,抗体部分需要被溶酶体蛋白酶降解以释放活性分子。在ADC开发过程中已经探索了许多不可切割的连接子,最具代表性的是N-琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸盐(SMCC),Kadcyla就是使用的此类型连接子。

经典知识建议收藏 | 超详细有机化学重点

1、构象异构(锯架式和纽曼投影式的书写)2、化学性质①稳定性②卤代反应(自由基的反应)链引发——链增长——链终止二、环烷烃1、化学性质取代、开环加成(一般为三元环或四元环)原则(连氢最多和连氢最少的两个碳原子之间)2、构象环己烷的构象:椅式和船式(书写<两种>椅式的顺式和反式以及取代...