含氟医药中间体行业研究报告丨梧桐论道
从分子层面看,含氟化合物的酸性、亲脂性、静电相互作用以及在体内的代谢过程等都将被调节甚至改变;在生理层面上,药物分子中氟原子的引入可以提高生物利用度、增加对靶器官的选择性、降低药物的使用剂量。氟元素的特性赋予了含氟化合物独特的物理化学性质,从而促进了含氟药物的快速发展。氟原子在药物中的作用总结如...
西北大学朱佃虎课题组/杭州师范大学邵欣欣课题组:亚砜基砜的金属...
该交叉偶联反应表现出良好的官能团兼容性,包括甲氧基、叔丁基、苯基、氟原子、氯原子、三氟甲基、三氟甲氧基、醛、酮、酯和氰基等多种官能团均可耐受(4aa-4aq)。邻甲氧基/苯基和间三氟甲氧基取代芳基碘化物(4ao-4aq)也能顺利地进行转化。这些结果表明,电子性质和位阻因素的巨大变化并不影响该反应的效率。该方...
UCSB杨扬教授课题组8天连发 Nat. Catal.封面/Science:生物催化的...
包括:芳环上对位(3b)、间位(3c)和邻位(3d)甲基、间位(3e)和对位(3j)甲氧基、间位氟原子(3f)、氯原子(3g)、酯基(3h)、氰基(3i)取代的苄基三氟硼酸盐、大位阻双环底物(3k、3l)以及烷基三氟硼酸盐底物(3m-3o),尽管烷基三氟硼酸盐底物产率低。
塑料与一般固体之间有什么区别?它有着怎样独特的特点?
此法适用于表面无极性的聚烯烃和氟塑料。例如聚乙烯表面用放射线照射,使丙烯酸单体进行接枝反应,其胶接强度是未反应的五倍。但放射线照射操作较繁,成本较高。若采用光照射,容易操作也比较经济。打开网易新闻查看精彩图片气体处理使金属锂蒸汽与氟塑料接触、氟原子被取代生成氟化锂,洗净生成物,塑料表面便形成...
中科大汪义丰《Science》:三氟甲基碳氟键的选择性活化 !
进一步的底物研究表明,该还原反应可以适用于酰胺及酯,同时能够兼容不同的官能团,包含苯环上的CF3(1d)、苯环上的氟原子(1e)、苯环上的氯原子(1f)、缩酮(1h)、保护的氨基(1j-1l)、双键(1m)、普通酯基(1r)等,这些还原反应的收率中等到优秀(34%-92%)。需要指出的是,和酰胺相比,酯类底物路易斯碱性较弱,所以...
氟化工产业链专题研究:制冷剂至暗时期已过,迎来景气周期
由于氟原子具有低极化率、强负电性且其范德华半径较小,含C-F基团的新材料相较其他C-H键聚合物往往表现出更多优异性(www.e993.com)2024年7月25日。4.1.PTFE是含氟聚合物中最重要的消费品氟聚合物种类繁多、用途广泛,通常可分为氟树脂、氟橡胶及氟涂料等其他氟制品。1)氟树脂含氟原子的一类热塑性树脂,具有优异的耐高低温...
科学家合成出迄今极性最强的分子——全顺式六氟环己烷
极性这个概念便是用来描述分子或者构成分子的基团或者化学键中电荷分布的不均匀程度。此次被成功合成的全顺式六氟环己烷是已知分子化合物中极性最强的。全顺式六氟环己烷的分子结构看上去很简单,由六个碳原子构成一个六边形(实际上六个碳原子并不在同一平面上),每个碳原子分别与一个氢原子和一个氟原子相连。但合成...
药物代谢研究在药物研发中的作用
这是因为噻康唑的脂溶性高,代谢速度快;为了减少其代谢,研究人员用1,2,4-三唑基团替代咪唑基团以降低亲脂性,得到了一个三唑化合物,几种动物口服药动学研究显示,其吸收和动力学性质良好,但是发现它对大鼠和狗肝毒性较强,考虑到这可能是因为引入2,4-二氯苯基所致;研究人员用氟原子取代分子中的氯原子,结果降低了...
永和股份:浙江永和制冷股份有限公司2023年度向特定对象发行A股...
本次募投项目是公司顺应国家高端氟化工产业的快速发展,实现公司产业链一体化、核心产品升级迭代战略的重要举措。公司具备前端“氢氟酸—HCFC-22—TFE—HFP”工艺路线和甲烷氯化物成熟丰富的产业化经验,公司新增的四代制冷剂产品也具有广阔的应用前景,能够进一步丰富公司产品布局,现有的客户群体以及行业地位也可以为相关产品...
小分子药物该如何突破血脑屏障?|亲脂性|血脑|屏障|药物|大脑|结构...
先导化合物30是人组织蛋白酶L(humancathepsinL,HsCPL)的抑制剂,其tPSA值(97.6??2)较高。研究人员试图去除一些不关键的极性原子,以减少总tPSA。例如,酰胺的羰基转换为常用的电子等排体三氟甲基,化合物31显示出对弓形虫的高效活性和良好的血脑屏障穿透性(图12)。