新研究:锌影响B族维生素的吸收和代谢|活性|磷酸酯|缺乏症|细胞膜|...
因此,B族维生素跨膜运输前,磷酸酯会先发生水解,进入细胞内后再次磷酸酯化。此前的研究表明,一些锌依赖性酶参与磷酸酯水解过程,但其中的机制尚未探明。京都大学等机构研究人员让15种可能与磷酸酯水解相关的酶都过量表达,然后用高效液相色谱法分析每种酶的水解活性,发现有4种锌依赖性酶在磷酸酯水解反应中发挥重要作用...
阿利沙坦酯,既能降压,又能降尿酸!这个药还有哪些特点?
阿利沙坦酯在胃肠道吸收后,经过酶酯水解产生一种叫EXP3174的活性代谢产物,而这个EXP3174的代谢产物能与AT1的受体选择性结合,抑制了血管紧张素II的生理学效应,包括血管收缩、水钠潴留,以及血管升压素分泌增加等等,从而起到降低血压的作用。阿利沙坦酯发挥药理作用的活性物质与氯沙坦钾一样,都是EXP3174,但不同的是氯...
善百年二酯油广受关注,国外最新科研显示甘油二酯油功效与作用
1,3-甘油二酯首先水解为1-单酰甘油,然后水解为甘油和FFA,并被肠道细胞吸收。在肠道细胞中,1-单酰甘油不能通过2-单酰甘油途径合成TG,因为1-单酰甘油不能同时成为DGAT和MGAT的底物。TG可以通过甘油-3-磷酸途径合成,该途径活性低于2-单酰甘油途径。1,2-甘油二酯水解为2-单酰基甘油,TG通过2-单...
...Chem.:基于MOF缺陷工程策略合成的类磷酸水解酶纳米酶
以双(4-硝基苯基)磷酸酯(BNPP)为催化底物,UiO-66reo纳米酶不仅表现出比已报道的Zr-MOFs水解酶更优异的类磷酸二酯酶水解活性,而且具有良好的水解选择性(图2)。通过iDPC高分辨成像技术观察到UiO-66reo纳米酶不仅具有簇缺失的结构,而且其晶体边缘和内部也有部分呈现非晶态结构(图3),正是因为这种无定形的非晶...
《食品科学》:四川农业大学刘书亮教授等:丝状真菌降解拟除虫菊酯...
属于水解酶家族的酯酶,在PYRs降解中起着关键的调节作用,现已从微生物、昆虫、动植物细胞中发现了不同的拟除虫菊酯降解水解酶,不同来源的PYRs水解酶的类型和特性虽然各不相同,但是这些酶的活性位点氨基酸具有共同的保守位点——包含1个丝氨酸、组氨酸和谷氨酰胺的三联催化体,并且具有相似的催化机制,均为催化酯键水解...
前药及其活化策略在改善药物性质中的应用
乙酯、芳基酯、二元醇酯、环碳酸酯和内酯等是比较常见的酯类前药(www.e993.com)2024年10月19日。色氨酸羟化酶抑制剂特罗司他依替酯(Telotristatetiprate)就是酯类前药中的一种(图3),人体口服给药以后,其结构中乙酯官能团在体内羧酸酯酶作用下水解,快速转化为特罗司他(Telotristat)活性药物,体循环中仅发现极低的特罗司他前药暴露。
认识新型沙坦类降压药――阿利沙坦酯--中国数字科技馆
与其他沙坦类降压药不同,阿利沙坦酯不经过肝脏代谢,而是经胃肠道吸收后,可在体内被水解酯酶水解为活性代谢产物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用,这一点与氯沙坦相似。但氯沙坦口服吸收后需经肝内CYP2C9和CYP3A4酶代谢,而阿利沙坦酯则在胃肠道经酯酶水解,不需肝药酶代谢,可很大程度减轻高血压患者的肝脏负担。
对水敏感药物的制剂开发
对于易水解的药物,pH值通常能够起到关键作用,通常在酸性pH值稳定性更高。对于口服固体制剂,通常需要添加非挥发性的缓冲盐,这一要求使缓冲盐的选择范围被限制在pKa在3~5范围内的羧酸。(3.2)吸湿组分正如前文所述,某些辅料可以强力地吸收“自由”水分,进而清除制剂中的自由水并降低水的活性,最终可以使对水敏感的...
既能降血压,又能降尿酸的降压药
阿利沙坦酯在胃肠道吸收后,经过酶酯水解产生一种叫EXP3174的活性代谢产物,而这个EXP3174的代谢产物能与AT1的受体选择性结合,抑制了血管紧张素II的生理学效应,包括血管收缩、水钠潴留,以及血管升压素分泌增加等等,从而起到降低血压的作用。阿利沙坦酯发挥药理作用的活性物质与氯沙坦钾一样,都是EXP3174,但不同的是氯...
新突破!在极短时间内,这种酶可使塑料降解90%
在该研究中,研究人员将扩增子直接克隆到大肠杆菌表达系统中,并在含有三丁酸甘油酯作为底物的琼脂平板上进行筛选,以便检测酯水解酶活性。我们可以从下图的系统发育树中看出不同酶的相似性,通过筛选,PHL3和PHL7这两种酶显示出较高的PET水解活性。图注:PHL酶的特性:(A)放线杆菌PHL和其他已确认或推测的聚酯水解酶的...