和黄医药宣布武田获得欧盟委员会批准FRUZAQLA?? (呋喹替尼)

单剂量150mg达比加群酯(一种P-gp受质)与单剂量5mgFRUZAQLA联合给药,使达比加群的AUC降低9%。与FRUZAQLA抑制剂联合给药时无需调整P-gp底物的剂量。作为乳腺耐药蛋白(BCRP)底物的医药产品单次10mg剂量的瑞舒伐他汀(一种BCRP底物)与单次5mg剂量的FRUZAQLA联合给药,使瑞舒...

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从两个层面进行了研究,一是检测底物特定marker,二是检测酶的mRNA水平。结果显示,司美格鲁肽对3种酶的诱导作用在>0.5倍和<2倍之间,风险比较低。转运体抑制:体外研究了司美格鲁肽对ABC转运体P-gp、BCRP,SLC转运体OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT2的抑制作用。P-gp采用Caco-2细胞,BCRP采用MDCKII-BCRP、SL...

可透过血脑屏障,晨泰医药递交新一代EGFR-TKI上市申请

公开资料显示,佐利替尼(zorifertinib,AZD3759)是一种可逆的口服表皮生长因子受体激活突变(L858R和Exon19Del)酪氨酸激酶活性抑制剂(EGFR-TKI)。有别于其他所有TKI类药物,它不是血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP底物,具有完全透过血脑屏障的能力,可以维持在脑组织和脑脊液中高度的药物暴露。2017年,晨泰医药与阿...

“柠檬汁养肾排石” 谨慎对待

421C>A突变等位基因的发生频率存在种族差异,在亚洲人中的发生频率是35%,考虑到其突变的高发生率,以及BCRP的组织分布和亚细胞内定位,有助于一定程度上解释基因变异对于核苷衍生物分布的影响。最后,1291T>C(Phe431Leu)变异对转运蛋白活性的影响表现为中等程度,其表现为不能转运抗癌药物甲氨蝶呤,但能够介导内源性底...

新冠抗病毒治疗新选择:莫诺拉韦|其他|出现|症状|肿胀|抗病毒治疗|...

3、体外研究结果表明,本品及其代谢产物N4-羟基胞苷不是CYP酶或人P-gp和BCRP转运蛋白的底物。所以理论上存在潜在的药物相互作用的可能性很小。

抑制药物耐药性?科学家发现新机理

值得注意的是,针对癌症病人的化疗处理失败的主要原因在于,ABC转运蛋白家族中的ABCBs(包括Pgp与Bsep等)、ABCCs(如Mrps)及ABCGs(如Bcrp)等蛋白的高表达,使肿瘤细胞具有了较高的药物耐受能力(www.e993.com)2024年11月7日。因此,这些蛋白也被称为“多药耐药蛋白”。经过长期的研究,科学家已对于ABC转运蛋白的底物识别特性有了系统的认知,但对于...