推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享

2)3H-Oct-semaglutide在SD大鼠、食蟹猴和人冻存肝细胞孵育4h,分别有83.7%、96%、94.5%以原型药物存在。因此,司美格鲁肽不是肝药酶的底物,具备肝药酶代谢稳定性。肝药酶抑制风险:体外采用人冻存肝细胞研究了司美格鲁肽对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5代谢各自底物的抑制能力...

精神科五种常见的药物-食物相互作用形式 | 临床必备

还有一些食物可诱导CYP1A2,降低CYP1A2底物的血药浓度,如氯氮平、奥氮平、阿塞那平、阿戈美拉汀、米氮平等。这些食物包括西兰花、抱子甘蓝、卷心菜、花椰菜、炭烤肉、沙拉中使用的小红萝卜、芝麻菜等。相反,胡萝卜、芹菜、香菜、孜然、欧芹、咖啡因可抑制CYP1A2,理论上会增加CYP1A2底物的血药浓度。3食物与药物产生...

利多卡因的合理用药

2、β-受体阻滞剂:可能会增加利多卡因(全身)的血清浓度。风险C:监测治疗。3、西地兰:可能会降低CYP1A2底物的血清浓度(诱导剂的高风险)。风险C:监测治疗。4、布比卡因:局部麻醉剂可能会增强布比卡因的不良/毒性作用。管理:在植入布比卡因植入物或布比卡因和美洛昔康关节周围溶液后96小时内或在肩峰...

低蛋白血症、胸腔积液……MET-TKI不良事件处理方法,你知道吗?

避免与CYP3A4抑制剂及P-gp抑制剂合用卡马替尼CYP3A4和醛氧化酶代谢,是P-gp的底物;可抑制CYP1A2底物药物的代谢,同时可能抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、毒素挤压转运蛋白(MATE)1和MATE2K底物药物的代谢避免与中度和强效CYP3A诱导剂合用;避免与CYP1A2/BCRP/MATE1/MATE2K底物药物合用;...

9种肾癌靶向药物用法用量总结,太实用了!

5.药物相互作用:(1)强效药物代谢酶CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素)可升高本品血药浓度;(2)药物代谢酶CYP3A4/5诱导剂(如利福平、苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、圣约翰草)可降低本品血药浓度;(3)本品可使药物代谢酶CYP1A2底物(如茶碱)血药浓度升高。

大连化物所代谢酶特异性探针底物研发取得新进展

长期以来,设计开发亚型特异性的探针底物一直是生物医药领域的一大挑战(www.e993.com)2024年11月7日。该研究中,研发人员以细胞色素P4501A(CYP1A)家族为研究对象,基于CYP1A1与CYP1A2在催化活性空腔上的微小差别,采用酶催化位点局部改造的策略,并借助计算机辅助筛选及代谢表型筛选设计合成了首个CYP1A1亚型选择性的荧光探针底物。该探针对目标酶具有...

肝微粒体代谢稳定性|药代动力学检测服务|代谢稳定性|代谢稳定性

CYP1A2还受到维拉帕米、呋喃茶碱等药物的抑制,活性降低,从而延长其底物在体内的作用时间,血药浓度增高,药物治疗效应增强,同时其毒副反应发生率也提高。因此可以通过对比抑制剂对CYP1A2的代谢底物的抑制率来评价化合物对CYP1A2的抑制效果。ICE已开发上述CYP1A2代谢稳定性和抑制测定模型,团队助力药物发现,协同酶学、...

广东省药学会发布《广东省心血管患者使用奈玛特韦/利托那韦片...

普罗帕酮主要由CYP2D6代谢,少量由CYP1A2和CYP3A4代谢。相互作用可能会增加普罗帕酮的浓度,从而增加心律失常的风险。禁止合用。利多卡因有,中CYP1A2是参与利多卡因代谢的主要酶,CYP3A4的作用很小。谨慎合用,有必要监测治疗浓度。地尔硫卓

药物基因组学发展和应用(二)

(一)CYP1A2CYP1A2约占人类肝脏CYP含量的13%,其参与代谢临床一系列重要的药物,如氯氮平、罗哌卡因、奥氮平、茶碱、氨基比林、佐米曲普坦、氨苯喋啶、美西律、非那西丁、扑热息痛、普萘洛尔、维拉帕米、普罗帕酮、氟他胺、利多卡因、丙米嗪、利鲁唑、苯海拉明、佐替平、他克林、替扎尼定、特比萘芬、硼替...

浙江省新型冠状病毒感染临床用药建议第三期

阿哌沙班是CYP3A4和P-gp的底物,艾多沙班与达比加群酯是P-gp底物,联合给药导致出血的风险增加。华法林是由不同细胞色素代谢的对映体的混合物,其中R-华法林主要通过CYP1A2和CYP3A4代谢,而S-华法林(更有效)由CYP2C9代谢。利托那韦短期抑制CYP3A4,更可能导致国际标准化比值(INR)降低,因此需要频繁监测INR。