中国海洋石油集团有限公司申请苯并恶唑类化合物制备专利,反应条件...

本发明提供的一种苯并恶唑类化合物的制备方法,包括如下步骤:叔酰胺类化合物、邻氨基苯酚类化合物、活化剂、有机碱和有机溶剂反应,得到所述苯并恶唑类化合物。本发明以叔酰胺类化合物和邻氨基苯酚类化合物为反应底物,在活化剂和有机碱的作用下,以有机溶剂为反应溶剂,反应得到苯并恶唑类化合物;该制备方法反应条件...

...激发铜催化非环状烯烃对映选择性烯丙基C(sp??)-H酰氧基化反应

过氧化物的底物扩展实验表明,各类过氧化羧酸酯均能很好地参与这一反应。图2.两组分反应的底物拓展考虑到过氧化羧酸酯的预制和苛刻的保存条件,作者进一步探讨了是否可以使用来源更广泛的羧酸作为亲核试剂,并额外添加二叔丁基过氧化物作为氧化剂,进行三组分反应(图3)。令人鼓舞的是,当作者探索多种商业可得的羧酸时...

科学家提出不对称中环加成反应方法,能合成手性纯十元环状化合物

在有机化学中,狄尔斯-阿尔德反应(Diels-Alderreactions)或许是最著名的环加成反应([4+2]cycloadditionreactions)之一。这个反应利用共轭双烯和亲双烯体作为反应物,能够直接合成六元环状化合物。图丨狄尔斯-阿尔德反应(来源:资料图)由于许多天然产物中都包含六元环结构,加之狄尔斯-阿尔德反应条件简单,且产物...

Angew:离子对铑配合物催化不对称C-H胺化反应

近日,剑桥大学RobertJ.Phipps课题组报道了一种以苯基丁酸或苯基戊酸衍生的酰胺作为反应底物,通过手性离子型铑配合物催化实现的苄位对映选择性C-H胺化反应。其中金鸡纳碱衍生的手性阳离子与非手性阴离子铑配合物形成离子对,从而实现反应的对映选择性控制。该反应具有广泛的底物普适性,包括不同的取代芳烃、酰胺以及两种...

武汉大学沈晓课题组JACS:通过调控有机硼配合物的反应性发散合成氟...

控制原位生成的有机硼配合物的反应性是实现发散性转化的关键。在光照下,氟烷基酰基硅烷可以作为独特的供体-受体卡宾前体,与普通酰基硅烷衍生的亲核卡宾表现出不同的反应活性。在可见光照射或者可见光催化条件下,氟烷基酰基硅烷2生成供体-受体卡宾I,与有机硼酸酯底物1配位生成配合物II,R基发生1,2-迁移后生成有机硼...

JACS:N-杂环化合物与醛的氧化交叉脱氢偶联反应

近日,美国密歇根大学PaulM.Zimmerman与JohnMontgomery课题组报道了一种α-氨基C(sp3)-H键与醛类化合物的氧化交叉脱氢偶联反应,合成了一系列酮衍生物(www.e993.com)2024年10月31日。其中,该反应使用二叔丁基过氧化物作为氧化剂,锌粉作为还原剂。同时,该反应具有广泛的底物范围,并代表了N-杂环化合物中α-氨基C(sp3)-H键通过形式酰化合成α...

中国青年学者领衔,这篇Science,打破常识!|溶剂|氢键|偶联|反应物|...

为此,来自德国雷根斯堡大学的??BurkhardK??nig教授团队报告了在水介质中具有不同电子亲和性的芳烃、杂芳烃、胺或酯之间可以形成聚集体,通过底物熔点降低导致油水相边界。反应物中活泼的氢原子可以与水形成氢键,从而加速光化学反应。通过该方法简单而高效的实现了复杂固体分子,包括难溶于水的复杂药物分子,的水偶联反应...

祖先序列重构拓展三萜2"-O-糖基化酶底物谱| 清华大学李春联合北...

进一步优化UGT91H_A1及突变体的催化活性和底物适用范围,实现更多新型三萜皂苷的酶促合成。解析UGT91Hs的蛋白结构,阐明酶-底物识别和催化反应的分子机制,指导后续的理性设计。优化UDP-糖供体的原位再生系统,开发绿色高效的三萜皂苷酶法制备新工艺。评价新型三萜皂苷衍生物的理化性质和药理活性,筛选先导化合物,开展药物...

上海交大张万斌团队:α-取代丙烯酸的丰产金属镍催化不对称氢化反应

图1重要手性α-取代丙酸衍生物以及其不对称氢化合成策略上海交通大学张万斌教授团队近年来一直致力于过渡金属催化的不对称氢化研究,并发现了一些反应中存在着催化剂与底物之间CH??????HC弱吸引相互作用,也称为多重色散相互作用(MADI),这种相互作用协同参与了反应过程,显著地提高了反应的活性和对映选择性(Pd:An...

...在Angew Chem发表NADPH响应的核壳结构酶-前药反应器最新研究成果

这种特殊的核—壳结构,将酶和其底物整合在同一体系中,确保其体内分布的一致性。一方面对CYP450结构起到保护作用,另一方面将DTIC的载药量提升至约43.6%。实验结果显示,该反应器仅在肿瘤细胞内高浓度烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)条件下发生前药激活反应,显著提高了酶催化反应的细胞选择性。酶催化反应将DTIC转化为...