多肽、抗体、寡核苷酸等大分子量药物的hERG抑制风险如何?

很多多肽类药物还是进行了hERG研究,比如已上市的GLP-1受体激动剂利拉鲁肽、度拉糖肽、利司那肽、司美格鲁肽、替尔泊肽等。毕竟回顾性分析,少量多肽类药物确实存在抑制hERG风险,需要根据hERG抑制浓度和临床拟用剂量下的暴露浓度评估安全窗口。寡核苷酸类药物的分子量也很大,并具备高电荷、亲水性特点,不太可能穿过细...

蛋白质多肽药物肽图分析方法

蛋白多肽类药物在疾病治疗中的地位日趋重要,反相高效液相色谱是实验室多肽,蛋白质分析和表征的标准方法之一,涉及到氨基酸的组成和序列分析、多肽的分子量、含量、纯度和结构表征等质控分析,还可利用HPLC、LC-MS、Q-TOF、MALDITOF等进行相关检测分析。微源检测实验室提供蛋白/多肽类药物的肽图分析、肽段分析与表征、...

...与合作者揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子和多肽类药物...

-MrlA选择性抑制NET,但不抑制同家族转运蛋白血清素转运体(Serotonintransporter,SERT)和多巴胺转运体(Dopaminetransporter,DAT)的关键结构基础。这些信息为靶向单胺类转运体家族的新型多肽类药物的研究提供了重要的结构基础。临床上常用的抗抑郁药物包括三环类抑制剂、选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)及血清素-去甲肾...

黄亚东:重组蛋白与多肽药物研发与应用领军者

通过多年的创新与积累,肽源集团已研发出取得国家发明专利授权的“重组Ⅲ型人源化胶原蛋白”王牌成分,发明专利号为ZL202110029993.5,专利名称:一种含羟脯氨酸修饰化的重组人Ⅲ型胶原蛋白成熟肽及其制备方法与应用。目前,肽源集团重组Ⅲ型人源化胶原蛋白原料已获得国家药品监督管理局医疗器械技术审评中心的医疗器械...

键凯分析方法开发平台助力蛋白、多肽药物的表征和质控

针对蛋白、多肽类药物分子,键凯可以做哪些分析表征?在实践中,键凯分析方法开发平台,助力了蛋白多肽类分析支持工作,可以在工艺筛选和优化的初期,提供高效率的分析支持。键凯科技提供多种蛋白、多肽修饰材料:PEG、多肽侧链和ADC的Linker-Drug等,可作为科研的合适选择。SEC-MALS实现PEG修饰蛋白复合物平均修饰率表征,平...

...药物研发新革命,AlphaFold3太强了!专家团队手把手教授AI蛋白质...

三、AIDD人工智能药物发现设计echnology深度学习在蛋白质设计领域的前沿研究主要集中在蛋白质结构预测、蛋白质序列设计、蛋白质-蛋白质相互作用预测、蛋白质功能注释和蛋白质优化与筛选等方面(www.e993.com)2024年11月19日。这些研究方向为开发新的功能性蛋白质和药物靶点提供了新思路,并在生物医学、药物研发和生物材料等领深度学习在蛋白质设计领域的...

诺奖得主创立,头部药企青睐:新融资40亿多肽偶联药物引领者

BicycleTherapeutics开发了新型PDC（多肽偶联药物），将PDC药物中的多肽设计成Bicycle@，以稳定的双环肽分子结构与靶蛋白结合，达到与抗体类似的高亲和力和靶向选择性。Bicycle@是由噬菌体表面呈现Bicycles编码的线性多肽，通过化学连接物（即支架scaffold）与肽链中的特定氨基酸连接起来，使其受到高度约束，由此产生的环状...

推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享

多肽类药物主要经内肽酶、氨肽酶或羧肽酶等蛋白酶水解,不被CYP450肝药酶代谢。因此,肝药酶的抑制剂和诱导剂理论上不会影响多肽类药物PK。同样的,肽类药物的PK一般也不受各种转运体的影响。但事无绝对,还是有些情况需要考虑肝药酶和转运体的影响。如果肝脏和/或胆汁排泄≥20%总消除量,或者药物靶器官为肝脏时...

派金生物文军博士:基于TE-PEP技术平台的GLP-1和GLP-2类药物合成和...

派金生物成立于2013年,是一家专业从事基因重组蛋白药物和多肽药物研发的国家级高新技术企业。拥有自主知识产权创新MAS-PEG和TE-PEP核心技术平台,产品项目涵盖长效治疗性酶、多肽及胰岛素等多个品类。全资子公司重庆艾美迪生物,专注于工业用重组蛋白酶的研发、生产和销售,其产品广泛应用于胰岛素及其类似物和GLP-1、GLP-2...

多层面解码阿片类药物与受体作用机制,科学家拟开发新型镇痛药物...

庄友文的研究目标之一是开发具有高效镇痛作用且副作用小的新型阿片类药物。阿片受体属于G蛋白偶联受体(GPCR)家族,其激活后的信号可通过G蛋白或β-arrestin通路传导。长期以来,研究者认为G蛋白通路主要介导镇痛作用,而β-arrestin通路则与胃肠功能紊乱、呼吸抑制和耐受等副作用有关,提出开发G蛋白信号偏...