阳痿吃什么药效果好

1.5型磷酸二酯酶抑制剂:常用的有枸橼酸爱地那非片,其主要成分为枸橼酸爱地那非,主要作用是增加阴茎动脉的血流量,使海绵窦充血、膨胀,从而起到改善男性勃起功能障碍的效果。口服此药后,药物成分的吸收速度较快,最快15分钟左右即可见效,能够提高男性的勃起硬度,安全性较高,不会作用于神经系统,长期用药也不会产生依...

盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

拓扑异构酶抑制剂是一类新型的治疗药物,其作用机制是与DNA-拓扑异构酶复合物结合,使得DNA双链断裂并最终导致细胞凋亡。作为ADC有效载荷,拓扑异构酶是一种临床试验中ADC所广泛使用的微管蛋白抑制剂的替代方案。目前临床试验中ADC中主要有两种Top1抑制剂作为有效载荷:(1)SN-38和(2)甲磺酸Exatecan衍生物DXD(1)。其中,...

PDE3抑制剂是什么药

PDE3抑制剂是一类能够通过抑制磷酸二酯酶3来增强细胞内环磷酸鸟苷活性的药物。PDE3抑制剂通过阻断磷酸二酯酶3的作用,减少cGMP的分解,从而提高细胞内的cGMP浓度。cGMP参与多种生理过程,如平滑肌松弛、心肌收缩等,因此该药物可能具有扩张血管、降低血压的效果。使用PDE3抑制剂后,由于其对心脏的影响,可能会出现头痛、...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

磺胺类抗菌药物(SAs)就是典型的竞争性抑制剂,SAs与二氢叶酸合成酶底物对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,当SAs体内浓度远大于PABA时,二氢叶酸合成酶底物结合位点便会被SAs占据,PABA无法被酶利用合成二氢叶酸,进而细菌的叶酸合成受阻,生长繁殖受到抑制。非竞争性抑制(noncompetitiveinhibition)是指抑制剂与酶的非活性部位...

精神分裂症新药全面出击

AltoNeuroscience公司正在开发的新型磷酸二酯酶4(PDE4)酶抑制剂ALTO-101用于治疗精神分裂症认知症状。PDE4抑制剂已获批上市用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和银屑病。有趣的是,PDE4酶在大脑中高表达,被认为是治疗神经系统疾病的潜在靶点。Alto公司于2024年6月启动了ALTO-101的Ⅱ期研究,计划招募约70名年龄在...

心力衰竭常用药物怎么分类?这篇文章收藏好!

磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶III,阻断cAMP降解,增加cAMP水平,刺激钙离子释放,增加心肌收缩力(www.e993.com)2024年11月26日。代表药物:米力农1.5.4钙离子增敏剂钙离子增敏剂通过改变钙结合信息传导而起作用,具有增加心肌收缩力、扩张血管作用,同时具有一定的磷酸二酯酶抑制作用(额外的正性肌力作用),此外,还不增加心率和心肌耗氧量。代...

追问|20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

科学家花了将近三十年的时间才出现第一个高选择性PDE4抑制剂,即罗氟司特(1993年由AltanaPharma公司研发),用于临床治疗慢性阻塞性肺疾病。后续葛兰素史克(GSK.US)等数家国际医药企业在相应的药物研发方面进行了大量的投入,但均以失败告终。Ensifentrine是一种新型选择性磷酸二酯酶(PDE)3和PDE4双重抑制剂,...

治疗心衰时,4种正性肌力药物该如何选择?医生:选对的不选贵的

临床上,常用的正性肌力药主要包括儿茶酚胺类、磷酸二酯酶抑制剂、钙增敏剂和洋地黄类4种药物,这些药物的药理作用、使用剂量、适应症、副作用等方面存在明显的不同,下面咱们分别聊一下这些内容。首先,我们来看一下儿茶酚胺类,工作中比较常用的是多巴胺和多巴酚丁胺。多巴胺是剂量依赖性药物,1～4μg/(...

PDE5抑制剂是什么药

PDE5抑制剂是什么药核心提示:PDE5即磷酸二酯酶,是一种具有水解作用的酶。PDE5抑制剂是通过抑制该类酶而起到扩张血管的作用,可以用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压等疾病。PDE5即磷酸二酯酶,是一种具有水解作用的酶。PDE5抑制剂是通过抑制该类酶而起到扩张血管的作用,可以用于治疗勃起功能障碍、肺动脉高压等...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

乙酯、芳基酯、二元醇酯、环碳酸酯和内酯等是比较常见的酯类前药。色氨酸羟化酶抑制剂特罗司他依替酯(Telotristatetiprate)就是酯类前药中的一种(图3),人体口服给药以后,其结构中乙酯官能团在体内羧酸酯酶作用下水解,快速转化为特罗司他(Telotristat)活性药物,体循环中仅发现极低的特罗司他前药暴露。