化合物质数量已超1.5亿个,留给人类创造的空间还有多大?| 丁奎岭...

磺胺药物的问世标志着合成药物时代的到来,开创了今天更加广泛的抗生素领域。在磺胺的启发下,化学家们又合成了无数类似结构,并研究结构与性能之间的关系,从中又找到更多效果更好、更为广谱的抗菌药物。到现在为止,市场上还销售着二十多种磺胺药物。所以,从磺胺的发现到后来各种各样磺胺类药物的出现,说明通过合成创造全新...

历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

相比之下,对于严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(sars-cov-2)的最新病毒挑战,首创的小分子抗病毒药物有Veklury(瑞德西韦,埃博拉病毒的一种改用候选药物),帕昔洛韦(nirmatrelvir+ritonavir,一种主要蛋白酶(Mpro)抑制剂加一种细胞色素P450抑制剂)和Lagevrio(莫努匹韦,委内瑞拉的一种改用药物候选药物)。2008年:Xarelto...

6款1类创新药首次在中国获批临床!

作用机制:糖肽抗生素适应症:革兰阳性菌引起的多种感染由中国科学院上海药物研究所和上海糖霁生物科技有限公司共同申报的注射用SM-V-61获批临床,拟用于对本品敏感的革兰阳性菌引起的:复杂性皮肤和皮肤结构感染;医院获得性和呼吸机相关性肺炎;导管及其它人工植入物相关性感染;血流感染;在治疗方案选择有限的成人患者中...

南开大学团队首次全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素” 可对抗...

上世纪二十年代,青霉素的发现开启了人类的“抗生素时代”,近年来,由于传统抗生素的滥用,越来越多具有耐药性的“超级细菌”频频肆虐,人类急需可有效应对的新型抗生素。在药物研发领域,对从自然界中分离出来的具有独特生物活性的天然产物的化学结构改进一直是新药开发的重要手段。甘露霉素(Mannopeptimycins)是一类从吸水链霉...

未来25年,全球或有超3900万人因抗生素耐药性死亡

尤其是它的ST23亚株,已经对“人类最后防线“抗生素卡巴培南类产生了耐药性。这种抗生素是人们更常见的青霉素的强效同类药物。而这个突破也意味着现有抗生素将再也无法阻挡该病毒。如今,抗生素耐药性日益被视为与气候变化、生态系统变化等类似的系统性风险。去年,世界卫生组织将抗生素耐药性列为“全球最大的公共卫生...

大千世界丨抗生素的历史演变

在综艺《我是大侦探》第四期中,何大嘴穿越过去,随身携带的抗生素救活了马栏国的皇后,被后世供奉为仙人,他口中描述的现代被称为仙境,手里拿的药也被称为“保你没毛病”药,这才导致了后面的一系列乌龙(www.e993.com)2024年11月10日。虽然穿越时空不可能发生,但在上个世纪中期,当抗生素首次被引进使用时,它们也确实被世人誉为“神奇药物“,...

柳叶刀警告抗生素耐药性风险:未来25年,全球或有超3900万人因...

根据世卫组织报告,这种细菌名叫高毒性肺炎克雷伯氏菌(hvKp)1980年代在亚洲被首次发现。在发现时,这种细菌就已经对氨苄青素等抗生素有耐药性,近年来,随着变异速度加快,已对对越来越多的新旧抗生素产生了耐药性。尤其是它的ST23亚株,已经对“人类最后防线“抗生素卡巴培南类产生了耐药性。这种抗生素是人们更常见...

Cell重磅:我国学者首次发现,这种遗传性失明,竟是肠道细菌导致的...

研究团队发现,当CRB1基因发生特定突变,导致其表达水平下降时,视网膜和肠道之间的屏障可能会被打破,从而使肠道中的细菌能够通过身体进入眼睛,造成视网膜损伤并导致失明。更关键的是,无论使用抗生素等抗微生物药物杀死这些细菌,还是重新引入正常的CRB1基因表达,都可以在没有重建眼睛中受损的细胞屏障的情况下,防止CRB1基因...

60年首次!AI发现首批新抗生素,MIT重磅研究登Nature!人类有望对抗...

01MIT的科学家利用AI发现了一种全新的抗生素类别,用于对抗耐药性金黄色葡萄球菌(MRSA)。02通过深度学习模型,AI改变了医学领域的游戏规则,加速了抗生素发现的过程。03研究人员使用图神经网络模型预测抗生素结构,通过可解释的方法探索化学空间。04AI模型能够快速挖掘数据集,加速抗生素发现的进程,为人类对抗抗生素耐药性提...

或造福百万人!50年来首次发现能消灭一“超级耐药菌”的抗生素,正...

尤其是排在首位的鲍曼不动杆菌（CRAB），已具备分解碳青霉烯类的能力，被认为是“几近无药可治”。▲资料图3日发表在《自然》杂志上的一系列实验结果表明，一种名为“Zosurabalpin”的新型抗生素能够有效清除CRAB细菌。该药物通过阻止细菌的脂多糖（LPS）转运至细菌外膜，从而实现杀菌作用。研究还发现，在感染CRAB...