1+1&2?阿斯利康的降脂药布局

自1987年,第一个他汀类降血脂药物洛伐他汀在美国上市以来,市场上的降脂药层出不穷,包括胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂、普罗布考、胆酸螯合剂及其他降脂药(脂必泰、多廿烷醇)等。表1常用降脂药物分类数据来源:参考来源1根据中国血脂管理指南(2023年),为了提高血脂达标率,进一步降低ASCVD风险,减少降脂药物的不...

抗精神病药物导致体重增加的机制和治疗方法

每天服用适当剂量的利莫那班治疗可更好地控制II型糖尿病患者的血糖,改善血脂水平,降低血压,并全面减少代谢综合征的发病率,从而降低心血管风险。二甲双胍是研究最广泛的AIWG潜在辅助药物。二甲双胍是一种口服降糖药,作为一种潜在的AIWG缓解剂已被广泛研究。在精神障碍患者中,二甲双胍通过抑制肝脏葡萄糖生成和通过单...

癌症中的蛋白质脂质化:从机制到药物靶点

asciminib是一种口服给药的小分子选择性变构抑制剂,靶向BCR-ABL1酪氨酸激酶的肉豆蔻酰口袋,由诺华制药研发,主要用于费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)。于2021年获得FDA批准,在激酶抑制剂耐药性癌症中显示出疗效,并在临床试验中显示出持久的反应(NCT02081378,NCT03106779)。NMT活性也可以直接靶向,为对抗多...

...也存在相互作用?代谢组学先导研究或可揭示药物代谢影响免疫...

研究人员的数据显示,二甲双胍的给药改变了几种与脂类和氨基酸相关的代谢通路。在这些数据中,从头合成脂肪酸是二甲双胍给药后最显著的改变途径(见图3b)。AMPK是二甲双胍在肝脏药物浓度下的关键靶点之一,已有报道称其在改善血糖和血脂方面发挥作用。AMPK也是全身能量动态平衡的主要调节因子,它维持了营养供应和能量需求...

...阿尔茨海默病的新思路——降低胶质细胞脂质积聚和胆固醇代谢水平

神经胶质细胞中的脂质积聚与氧化应激和神经炎症反应增加有关,因此可能会促进神经退行性变。肝X受体(LXR)激动剂,这是一种实验性药物,可以降低细胞内的脂质水平。为了验证剂量和给药,作者用10mg/kg的LXR激动剂GW3965治疗E4小鼠,作者观察到大脑中LXR靶基因Abca1mRNA显著增加~1.5-2倍,同时Abca1蛋白增加~1.5-2倍...

营养脑神经的药物有哪些

一、改善细胞代谢、促进大脑活性恢复1.丁苯酞:属于比较常用的一种中成药,具有活血化瘀的作用,可以改善血液循环,从而达到保护血管的目的,可用于治疗轻度认知功能障碍和轻度血管性痴呆,也可以用于治疗急性缺血性脑卒中的后遗症期(www.e993.com)2024年11月8日。2.吡拉西坦:是一种中枢神经系统常用的促智药物,能够促进脑内神经递质的合成与释放,...

推荐阅读 | 多肽药物临床药理学关键考量及案例分享

1)指南:如果多肽基于临床前数据,代谢和排泄路径比较清楚,临床药理部分可以不开展放射性标记的物料平衡研究。司美格鲁肽临床前其实是开展了很完整且深入的代谢和排泄研究。但临床药理研究中,诺和诺德依然在7例健康男性中开展了3H标记的司美格鲁肽皮下给药代谢和排泄研究(研究代号:NN9535-3789)。

...研究员:基于缺血性脑卒中再灌注损伤机制的抗氧化纳米药物研究...

ROS不仅易于夺取细胞膜上的电子,破坏神经元膜结构的完整性,而且会与膜上的不饱和脂肪酸作用,使膜发生脂质过氧化反应,引起细胞膜通透性增强、线粒体膨胀等,导致神经元发生变性和坏死。同时磷脂酶被激活促进膜磷脂分解,催化花生四烯酸代谢反应释放血栓素A2、白三烯(leukotriene,LT)等活性物质,加剧缺血-再灌注损伤。此外...

中药Top刊-南方医大中医药院: 白蔹水提物调节脂质代谢改善多囊...

AJ给药能够逆转这33种脂质,属于甘油三酯(TG)、磷脂酰胆碱(PC)、二甘油酯(DG)、磷脂基乙醇胺(PE)、溶血磷脂酰肌醇(LPI)和胆固醇酯(ChE)(图6B)。表1列出了这33种脂质的详细信息。为了进一步分析正常组、PCOS组和AJ组中这33种不同代谢物的变化,我们比较了它们的相对强度(潜在脂质代谢物的相对峰面积占各自谱总...

特别关注|金属离子代谢: 慢性肝病中医药防治新思路

2.中医药通过影响金属离子代谢调控慢性肝病2.1姜黄素姜黄素具有抗炎、抗氧化和铁螯合等特性,其能够降低铁离子的氧化还原活性,控制铁负荷时肝脏及血清脂质过氧化物水平的升高。研究表明,慢性铁负荷大鼠氧化应激升高与肝脏GSH和抗坏血酸(ASA)以及过氧化氢酶(CAT)、SOD等抗氧化剂的消耗有关,而姜黄素可以恢复GSH和...