NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量(<3ug·kg-1·min-1)多巴胺主要激活外周血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾、肠系膜、冠状动脉和脑血管;此外它还激活突触前多巴胺D2受体,抑制去甲肾上腺素的释放。中等剂量(3~10ug·kg-1·min-1)多巴胺除激活多巴胺受体外还可以激活心脏的β1受体,从而引起正性变时和正性肌力作用(增加收缩力和速率)...

D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂

苏州大学Xue-chuZhen等研究人员合作发现,经典的D1多巴胺受体拮抗剂SCH23390是一种功能性sigma-1受体异构调节剂。相关论文于2024年4月11日在线发表在《中国药理学报》杂志上。研究人员表示,SCH23390是一种广泛使用的D1多巴胺受体(D1R)拮抗剂,它也能产生一些与D1R无关的作用。研究人员之前发现,SCH23390的类似物be...

【速递】艾伯维/Cerevel,首个D1/D5受体激动剂III期临床撞线

Tavapadon是首个也是唯一一个正在开发的帕金森病选择性D1/D5受体部分激动剂,目前正在研究作为每日一次的药物,既可作为单一疗法,也可用作LD的辅助疗法。Tavapadon旨在选择性和最佳地激活D1/D5受体,从而潜在地为患者提供运动控制、安全性和耐受性间具有适当平衡的疗法。通过沿黑质纹状体通路选择性激活D1/D5多巴胺...

为什么恋爱会让人「变傻」?两项研究表明:多巴胺神经元能调节记忆...

通过双侧导管,研究人员向大鼠的前额叶皮层(mPFC)或腹侧被盖区(VTA)精准注射了特定药物。药物包含了两种类型:一种是D1受体拮抗剂SCH23390,另一种是D1受体激动剂SKF38393。所有药物均在大鼠进行回忆练习前的10分钟内给予。为了评估药物效果,实验设计了一套物体识别任务,整个流程分为三个阶段:编码阶段、回忆练习...

Sci Adv丨成瘾大脑的”密码破译”:大脑中组蛋白改变如何调控成瘾...

NAc主要由两种相互对立的GABA能投射神经元组成,即表达D1多巴胺受体(D1dopaminereceptors,DRD1s)或D2多巴胺受体(D2dopaminereceptors,DRD2s)的中棘神经元(mediumspinyneurons,MSNs)(www.e993.com)2024年11月7日。这些不同的细胞类型在与可卡因相关的神经活动和药物暴露行为的影响方面表现出差异:D1MSNs的激活促进与奖励相关的行为,而...

BJP丨新型抑制剂IP2015:通过调控多巴胺和一氧化氮释放促进勃起的...

给予多巴胺D2受体样拮抗剂氯氮平(1mg·kg-1)显著降低了频率和幅度,而对IP2015诱导的勃起反应持续时间没有影响。另一种D2受体拮抗剂-舒必利显著抑制了自发性勃起的频率,而其幅度和持续时间没有改变。通过切断海绵状神经介导的机械去神经支配降低了IP2015给药后自发性勃起的幅度和持续时间。然而,五分之三的大鼠中...

起底艾伯维神经科学领域

Tavapadon目前进展最快,已进入临床试验III期,是目前第一个也是唯一一个用于帕金森病治疗的选择性靶向多巴胺D1/D5受体部分激动剂,每日一次口服治疗早期帕金森病。Tavapadon的III期研究TEMPO-3显示,与接受左旋多巴(LD)和安慰剂治疗的患者相比,接受Tavapadon辅助LD治疗的患者处于“ON”的时间增加了1.1小时,且没有...

...美国西北大学团队发现,抗精神分裂药物的作用机制与预想的不一样

大脑纹状体区域的棘状投射神经元(SPNs)分别表达多巴胺受体D1(D1R)和多巴胺受体D2(D2R),受体与Gαs偶联可以增加或降低SPN活动。通过调节SPN,可以达到平衡纹状体输出的目的。以往科学家认为,抗精神病药物是通过与D2R结合来抑制多巴胺活性的。事实上,D2R在纹状体之外的脑细胞中也有表达,根据受体表达水平预测的药物治疗...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

LuAF35700是灵北公司(Lundbeck)开发的一款口服小分子药物,拟治疗难治性精神分裂症。公开资料显示,该产品可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体,对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,其药理学机制有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。2021年11月,恩华药业与灵北达成合作,获得LuAF35700在大中华...