历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

共价药物的早期例子包括阿司匹林和青霉素。乙酰水杨酸通过将乙酰基转移到活性位点丝氨酸残基来共价修饰环加氧酶,青霉素通过β-内酰胺开环机制与青霉素结合蛋白的丝氨酸残基共价结合。虽然这些早期例子的共价结合模式是基于偶然发现的,并且只是在回顾中才被揭示,但靶向共价抑制(TCI)最近已经成为一种越来越相关的方法。长期以来...

《改变世界的药物》:人类药物发现史上的那些具有里程碑意义的药物

1899年,阿司匹林的上市,标志着人类开启了用化学方法对天然产物进行结构改造而发现更为理想药物的时代。20世纪初—20世纪50年代以合成药物为主的药物发展时期青霉素的发现,开启了抗生素时代,使得之前被认为是“不治之症”的细菌感染类疾病得到了有效治疗,人们的寿命大大提高。同时,伴随着化学工业的发展,从合成化合物...

抗菌药物速记口诀,你不可错过!

1.氯喹是控制疟疾症状的首选药物,进行根治治疗,常用氯喹与伯氨喹联合治疗;2.疟疾可用乙胺嘧啶预防;3.伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大,易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热,停药后自行恢复。少数特异质者可发生急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶),立即停药,给予地塞米松或泼...

抗菌药物临床应用管理100问(附答案81-90问)

答:青霉素和头孢菌素都属于β-内酰胺类抗生素,主要区别在于青霉素是6—氨基青霉烷的衍生物,而头孢菌素是7—氨基头孢烷的衍生物。它们的抗菌原理和作用相似,都是通过干扰细菌细胞壁的合成,加速细胞壁的破坏而起杀菌作用。青霉素可能引起过敏性休克,而对青霉素过敏者,仅有少数对头孢菌素过敏。通常青霉素过敏患者可以谨慎...

大环内酯(Macrolides)类抗生素药物综述

大环内酯类是一类天然产物,由一个大的大环内酯环组成,大多数大环内酯类药物含有通过糖基键连接到内酯环的氨基糖和/或中性糖部分,通常是cladinose(红霉糖)和desosamine(去氧糖胺),可以连接到该环上(图3)。最常见的内酯环通常为12、14、15或16元。大环内酯类属于聚酮类(Polyketide)天然产物。一些大...

“阿莫西林”是消炎药?真正有效的消炎药只有2种,别吃错了

青霉素和阿莫西林属于一类药物,阿莫西林是在青霉素支链上加了基团,所以抗菌谱的作用更广一些(www.e993.com)2024年11月8日。但北京朝阳医院呼吸科主任林俊岭教授仍表示:“青霉素在临床上是一种应用范围广泛、毒性低、效率高的抗生素。作为资格最老的抗生素,青霉素的抗菌地位是无法撼动的。”所以在咽炎、肺炎、破伤风等治疗上,青霉素仍是首选药物。

让你感染无药可治的“超级细菌”的,可能是一群猪

淋病主要通过性接触传播,考虑到海军们共同的“娱乐活动”,预防医学部门从性服务者身上开始了调查。结果发现,一家位于性服务者聚集地的诊所内,医生使用苄星青霉素来治疗性服务者的淋病,而且她们也会去药房自行购买这种青霉素。然而杀灭淋球菌,尤其是对于青霉素耐药的淋球菌,需要使用快速起效的药物,而且药物不能在体内停...

头孢是万能“消炎药”?| 贤医健康说

革兰阳性菌,包括耐青霉素金黄色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌适应症轻中度呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节等02二代头孢代表药物头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛抗菌谱对革兰阴性菌、阳性球菌等均具有较强抗菌作用适应症...

荨麻疹疾病的形成原因有哪些

可分为两类,一类为可形成抗原的药物,如青霉素,血清,疫苗,磺胺,呋喃唑酮等,另一类为组胺释放剂,如阿司匹林,吗啡,可待因,哌替啶,多黏菌素,维生素B,奎宁,肼苯达嗪等。感染(10%):各种感染因素均可引起本病,最常见的是引起上感的病毒和金黄色葡萄球菌,其次是肝炎,传染性单核细胞增多症和柯萨奇病毒等;寄生虫感...

阿莫西林不是消炎药?吃错一颗ICU住7天?

阿莫西林是家庭常备的药物，确实被很多人认为是消炎药，但其实我们常说的消炎药是抗生素，阿莫西林属于青霉素类，包括红霉素、克林霉素、头孢等均属于抗生素。01抗生素并不是消炎药抗生素是指由某些微生物（如真菌、细菌、放线菌）在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物的化学物质。根据来源可分为两大类：一类...