秦文星教授:乳腺癌ADC药物耐药与机制研究进展

比如ctDNA中的HER2基因扩增阴性与疾病的进展有关;MUC4的表达可以作为T-DM1敏感性的独立预测因子;RAB5A(Ras癌基因家族成员)参与调解蛋白介导的内吞作用,新辅助I-SPY2研究和KAMILLA研究发现,RAB5A水平较高的患者有更显著的临床获益;SLC46A3是一种溶酶体药物外排转运体,与耐药性有关,是潜在的选择性标志...

榄香烯:抗肿瘤药物的重大突破

2.抑制细胞增殖:榄香烯能够通过阻滞细胞周期,抑制肿瘤细胞的增殖。研究发现,榄香烯可以通过下调细胞周期蛋白Cyclin的表达,阻止细胞从G1期向S期的转变,从而抑制肿瘤细胞的快速分裂与增殖。3.抗血管生成:肿瘤的生长需要丰富的血液供应,榄香烯通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)的表达,阻止新生血管的形成,从而抑制肿瘤的...

...DUBTAC!安斯泰来与Ubiquigent合作开发去泛素化酶(DUB)相关药物

Ubiquigent是许多领先的工业和学术组织在蛋白质降解、稳定和细胞信号领域的药物发现项目中选择的合作伙伴。目前,公司已经建立了专门的药物发现平台,并在开发DUB治疗方面拥有长期的专业知识;该平台支持DUB抑制剂、DUB靶向PROTAC和DUBTAC在任何治疗领域的开发。公司现有的PROTEOMEprofiler??和DUBprofiler-Cell??多重串...

Carna激酶助力CDK抑制剂研发

定量测定激酶抑制剂在细胞环境中的占有率、选择性和亲和力(自然发生结合),更准确地预测其对激酶的结合能力。除平衡性评价外,还可以检测滞留时间(ResidenceTime)等动力学参数,以实现更好的化合物优化。『优宁维药物研发』自创立以来,一直秉持初心提供全面、专业的技术与产品信息。为大/小分子药物研发,细胞基因治疗,疫...

乳腺癌最害怕的一种食物|桑黄|多糖|乳癌|癌细胞|肿瘤细胞_网易订阅

桑黄菌多糖具有抑制癌细胞迁移和转化的能力。东北林业大学及中国农业科学院的研究人员发现桑黄菌多糖可以抑制肝癌细胞HepG-2的增殖、侵袭能力,并能诱导其凋亡。桑黄菌多糖处理癌细胞72小时后,50.4%的细胞不能再继续增殖,96小时后,这些不能增殖的细胞进一步裂解为细胞碎片。进一步研究表明桑黄菌多糖是通过抑制细胞S期而抑...

创纪录,药企巨头押注中国

从公开的口径看,AI制药平台对于基因泰克/锐格医药的RGT-419B、百济神州/昂胜医药ETX-197起到了重要的助推作用(www.e993.com)2024年11月9日。这里不得不提一个背景,CDK家族长得很像,以至于开发一款高选择性的CDK2抑制剂异常困难,若分子选择性差则会导致容易脱靶,药效和安全性均较差。

罗氏千金买骨|医药|抑制剂|百济神州_新浪新闻

从公开的口径看,AI制药平台对于基因泰克/锐格医药的RGT-419B、百济神州/昂胜医药ETX-197起到了重要的助推作用。这里不得不提一个背景,CDK家族长得很像,以至于开发一款高选择性的CDK2抑制剂异常困难,若分子选择性差则会导致容易脱靶,药效和安全性均较差。

新型CDK2抑制剂INX-315可有效诱导CDK4/6抑制剂耐药肿瘤细胞停滞

近期开发的针对所有三种CDK2/4/6的药物PF-06873600和NUV-422，虽然在CCNE1扩增和CDK4/6抑制剂耐药癌症的临床前模型中显示出疗效，但最终因毒性等原因终止试验1-3，这就推动了选择性抑制CDK2药物的开发。选择性抑制CDK2有几个明显优点：1）允许在CDK2被认为是主要驱动因素的癌症（例如CCNE1扩增的肿瘤...

凭借减肥药和AD药,礼来一跃成为全球第一市值药企

CDK4/6抑制剂可以调控细胞周期,选择性地抑制CDK4/6激酶活性,阻滞细胞周期从G1期到S期的转化,从而抑制肿瘤细胞的无限增殖。CDK4/6抑制剂还能抑制雌激素受体信号通路的表达,与内分泌治疗之间存在协同增效的作用,延缓和逆转内分泌治疗的耐药性。阿贝西利于2017年获得FDA批准用于治疗晚期或转移性乳腺癌,是全球第三款上市...

CDK激酶谱筛选|激酶谱检测|激酶功能筛选|激酶谱|激酶抑制剂

Palbociclib在2015年获得批准,是高度特异性的第一个CDK4/6抑制剂。同时,Palbociclib是具有选择性、可逆性的CDK4/6抑制剂,能够阻断细胞周期从G1期向S期发展,并且能够与抗雌激素药物发挥协同作用。研究显示Palbociclib联合内分泌治疗方案可有效抑制雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞从G1期进展至...