各种HIV药物的“前世今生”
大多数HIV蛋白酶抑制剂在肝脏中通过细胞色素P450(CYP450)酶进行代谢,该酶具有抑制药物代谢酶CYP4503A4(CYP3A4)的强大潜力(Dash和Boix,2021),从而抑制HIV在体内的繁殖并获得抗病毒作用。沙奎那韦是第一代第一个HIV蛋白酶抑制剂,于1995年上市(Pereira和Vale,2022)。其次是利托那韦(RTV)、茚地那韦(IDV)和奈非...
血脂已经降至正常了,停掉或减半降脂药物,对血脂的影响大吗?
首先主要体现在控制血脂方面,其次就是预防和降低心血管的发病风险,以及控制血脂代谢的同时,减轻肝脏发生脂肪肝、肝硬化等疾病的风险。所以,在使用这类药物的时候,大家一定要注意一点,就是发现血脂已经控制在正常水平之后,不要立即将药物减半,因为血脂与代谢之间的变化是一个循序渐进的过程,很可能因为突然减半药量或者停...
长期使用药物减肥靠谱吗?到底是风险更大还是获益更多?来听专家研判!
袁戈恒教授指出,大部分减肥药(除脂肪酶抑制剂外)的作用机制都是中枢食欲抑制,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)及其类似物是其中代表药物,目前我国已获批体重管理适应症的GLP-1RA主要有短效的贝那鲁肽(2023年在我国获批,每日多次给药),日制剂利拉鲁肽(2023年在我国获批)和周制剂司美格鲁肽(2024年在我国获批...
《自然》双重磅:血脂忽高忽低,心脏更易告急!两篇论文揭示间歇性高...
尤其是一种LYVE1+巨噬细胞,它原本是起着动脉粥样硬化保护的作用,但在间歇性高脂的刺激下,自噬、胞葬相关基因,以及与人类ASCVD相关的许多基因表达发生了改变,让它走上了促动脉粥样硬化的不归路。研究者还发现参与肌动蛋白细胞骨架组织的特定基因,如NRP1也参与巨噬细胞的促动脉粥样硬化,这是全新的发现。等等,这么...
专家论坛|王伽伯/肖小河:中草药相关肝损伤的表型特征及毒理机制
2.1中草药固有型肝毒性及其毒理机制固有型肝毒性是指“有毒”中药本身对肝脏造成的直接损伤,药物因素是肝损伤的主导因素,遗传、体质、病证等机体因素贡献的作用较小。固有型毒性肝损伤与用药疗程、剂量关系明确,这种损伤在动物模型中是常见的、可预测的、剂量依赖和可再现的,潜伏期通常较短。我国历代本草专著都对...
新型降脂药划入医保降价70%,他汀还用吃吗?弄清这3点再做决定
1、作用机制不同新型降脂药物主要通过影响胆固醇的代谢途径或清除途径来降低血液中的胆固醇水平,而他汀类药物主要通过影响胆固醇的合成途径来降低血液中的胆固醇水平(www.e993.com)2024年9月10日。2、适应症不同新型降脂药物主要适用于那些对他汀类药物无效或不耐受的患者,或者那些需要进一步降低LDL胆固醇或甘油三酯水平的高危患者,而他汀类药物适用于...
药师说药丨瑞舒伐他汀与依折麦布的巧妙结合,提高血脂达标率
瑞舒伐他汀,作为第三代他汀类药物的杰出代表,以其选择性、竞争性地抑制HMG-CoA还原酶的能力而著称。而依折麦布,则以其独特的胆固醇吸收抑制机制,在肠道中有效阻断胆固醇的吸收,进而发挥降脂作用。当与他汀类药物联合使用时,依折麦布能够进一步强化降脂效果,显著提高血脂达标率。
“神药”减肥机制明确了,二甲双胍抑制食欲竟与运动殊途同归
而“神药”二甲双胍被讨论最多的临床作用之一,莫过于「减肥」。先前的研究表明,二甲双胍的减肥功效要归因于其抑制食欲的特性,比如:诱导肝细胞表达并分泌“厌食激素”生长与分化因子15(GDF15),进而调节大脑特定区域来抑制对高脂饮食的欲望。但这并非唯一或者最主要的途径,而背后的其他机制仍不明确。
研究揭示烟酸及多种小分子候选药物激活HCAR2的分子机制
loweringdrugsbythehumanhydroxycarboxylicacidreceptor2的研究文章,解析了烟酸(Niacin)以及临床在研的两种小分子激动剂(MK-6892和GSK256073)分别结合羟基羧酸受体(HCAR2)的高分辨率冷冻电镜结构,揭示了三种分子对HCAR2不同的结合模式及独特的激活机制,为开发靶向HCAR2副作用更小的降脂药物提供了重要的指导...
半年打一次的降脂针和半个月一次的有何不同 用了还要吃他汀药吗
和以往伊洛尤单抗等半个月打一次的降脂针不同的是,新型降脂针属于小干扰RNA,也是利用生物技术制成的靶向药物,只是作用位点与以往的药物有所差别,但有多项临床研究证实,它可替代单克隆抗体(半个月打一次的降脂针)降低PCSK9,因为作用机制有所差别,新型降脂针的给药频率更低,除了首次注射3个月后需加强注射...