新药专题|9月:新型精神分裂症药物在美获批上市,国产自免…

Xanomeline是M1和M4毒蕈碱受体激动剂,非常容易透过血脑屏障,可以减轻精神分裂症症状。Trospium则是一种M受体阻断剂,几乎不能透过血脑屏障,主要用于对抗xanomeline的外周作用,减轻副作用。除了用于精神分裂症,BMS还在探索Cobenfy在治疗阿尔茨海默病、双相情感障碍、自闭症相关等领域的潜力。值得一提的是,再鼎医药拥...

小分子药物的理化性质

碱性药物比酸性药物更易于有效地透过血脑屏障,酸性药物的酸性越强,溶解度越高。3、氢键(HydrogenBonding)氢键主要包括分子内氢键和分子间氢键,氢键不仅影响配体和受体之间的结合力,还会影响化合物的溶解度、极性表面积、稳定性和渗透性等多种参数。4、溶解度(Solubility)溶解度是化合物在与其固相处于平衡状态时...

Nature子刊:弓形虫也可向大脑递送药物,自带穿越血脑屏障机制

弓形虫是一种真核脑寄生虫,全球三分之一的人受其感染。它可以主动迁移到中枢神经系统,通过与宿主共同进化而微调的复杂机制渗透过血脑屏障(BBB)。在中枢神经系统中,弓形虫主要与神经元相互作用并存活在神经元中。弓形虫有三种用于蛋白质分泌的细胞器:微线体、棒状体和致密颗粒。其中两种分泌系统可以将效应蛋白直接...

突破血脑屏障!加拿大药企Angiochem有望开发国内首个PDC药物

Angiochem利用Angiopep-2(一种对低密度脂蛋白受体相关蛋白-1具有高亲和力的活性靶肽),能通过受体介导的转囊作用穿过血脑屏障,保持与目标受体的亲和力和维持体内功能正常运行。作为概念验证,Angiochem开发出一种能以治疗浓度进入大脑的抗HER2(人表皮生长因子受体-2)脑穿透肽抗体偶联物,即ANG4043。20%-30%的原发性浸...

颅内感染,如何选用抗生素?穿透“血脑屏障”是选药关键!

磺胺甲恶唑(SMZ)/甲氧苄啶(TMP)、磺胺甲噁唑、复方磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶可透过血脑屏障,脑膜呈化脓性炎症时脑脊液浓度可达血浓度的80%-90%。09其他A.甲硝唑、替硝唑正常脑膜有很好的穿透性,炎性脑膜时脑脊液浓度为血药浓度的90%。可联合其他药用于脑脓肿的治疗。

穿越血脑屏障!ADC开辟阿尔茨海默病、帕金森病新治疗模式

morADC能够靶向包括β淀粉样蛋白(Aβ)、Tau和α-突触核蛋白在内的重要靶点,同时允许单一或双重靶向策略(例如,将抗Aβ抗体与抗Tau小分子结合),在单一制剂中提供组合疗法(www.e993.com)2024年11月19日。▲morADC简介(图片来源:ACImmune公司官网)在临床前研究中,morADC与传统抗体相比,将穿越血脑屏障的能力提高5倍,显著改善了药物在中枢神经系...

自主研发小分子靶向药物新适应症获批 中国实现脑胶质瘤精准治疗零...

针对这个融合基因，江涛团队自主研发检测试剂盒并实现产业转化，全新研发小分子靶向药物伯瑞替尼。在研发过程中，江涛团队曾面临巨大的挑战。小分子靶向药物如何透过血脑屏障，作用到颅内肿瘤？血脑屏障是一种保护大脑的特殊屏障，就像是大脑的守卫。它位于我们的血管和大脑之间，像一道过滤器，确保只有对大脑有益的物质...

迎来突破性治疗药物!脑胶质瘤诊治向“慢病化”迈进

所以,我们要自己做“钥匙”。这一次,用了3年多时间,试了100多种化合物,最终,我们在全世界最早设计出一种针对PTPRZ1-MET融合基因、能高效透过血脑屏障的小分子化合物,也就是伯瑞替尼。科研是个接力赛。正是由于我们前一棒跑得快,最早发现了PTPRZ1MET,第二棒的药物研发才具备了先发优势,又一次领跑。

在组织中分布较高的抗菌药物

在脑膜炎症时,有些药物脑脊液药物浓度可达血药浓度的50%～100%,如氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼、氟胞嘧啶、甲硝唑等,在脑膜炎症时脑脊液中上述药物可达有效杀菌或抑菌水平。苯唑西林、红霉素、克林霉素、酮康唑、两性霉素B等对血脑屏障的穿透性较差,无论有无脑膜炎症,脑脊液中药物浓度均不能达到抑菌或杀菌水平。

The Innovation | 造微入妙:微纳系统助力脑部可控药物递送

全身给药通常通过静脉途径进行,但血脑屏障限制了绝大多数药物的进入,微纳系统为克服这一挑战提供了三种主要策略:使用生物来源的载体、设计穿透血脑屏障的人工微纳材料、以及通过外场操控瞬时开放血脑屏障。生物载体如细胞外囊泡、血细胞和嗜神经病毒具有天然选择性和穿越能力,可降低药物毒性,增强药物稳定性。人工微纳材...