...副教授等:褐藻胶寡糖的酶法定向制备及其结构-功能关系的研究进展

褐藻胶裂解酶通过β-消除反应降解褐藻胶,主要分为3个反应步骤:1)带正电荷的氨基酸或金属离子中和羧酸根阴离子上的负电荷并降低H-5质子的pKa值;2)C-5上质子经碱催化后形成烯醇中间体;3)催化酸提供质子,在C-4和C-5之间形成双键,导致4-O-糖苷键断裂并在非还原端生成4-脱氧-L-赤式-6-4-烯吡喃糖醛酸...

圣诺生物医药技术(苏州)申请一种靶向肺部的氨基酸脂质及其形成的...

金融界2024年9月5日消息,天眼查知识产权信息显示,圣诺生物医药技术(苏州)有限公司申请一项名为“一种靶向肺部的氨基酸脂质及其形成的脂质纳米递送系统“,公开号CN202410607516.6,申请日期为2024年5月。专利摘要显示,本发明涉及一种靶向肺部的氨基酸脂质及其形成的脂质纳米递送系统,所述氨基酸脂质为式(I)所示结构的化...

生物物理所揭示多巴胺再摄取分子机制和低成瘾风险药物作用机制

哌醋甲酯(又称利他林)是目前临床上治疗儿童和青少年ADHD使用最广泛和最有效的一线药物。哌醋甲酯通过抑制DAT,提高突触间隙中的多巴胺浓度,进而提高中枢神经系统的兴奋程度,帮助患者减少多动和冲动的行为并集中注意力。此外,可卡因、甲基苯丙胺(冰毒)和D-苯丙胺(安非他命)等精神兴奋性药物亦是通过降低DAT转运多巴胺的活...

综述回顾:肽类药物发展趋势

1980年代后期,伴随着风险投资和生物科技公司的支持,肽类药物发展迎来了第二波高潮,重组人胰岛素的成功商业化及促性腺激素释放激素类似物如亮丙瑞林和戈舍瑞林的批准上市,验证了肽类药物市场的可行性并激发了更多的投资和研究活动。90年代后期,研究者采取了一系列策略来增加肽的分子量,如将肽与脂质、较大蛋白质或聚...

【创新前沿】《美国化学会志》报道我校在手性非天然α-氨基酸衍生...

工程学院费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心陈宜峰教授课题组在《美国化学会志》上发表了题为“AGeneralEnantioselectiveα??AlkylAminoAcidDerivativesSynthesisEnabledbyCobalt-CatalyzedReductiveAddition”的研究文章,在线报道了课题组通过钴催化不对称aza-Barbier反应高效合成手性非天然α-氨基酸衍生物的研究新...

各种HIV药物的“前世今生”

包括HIV-1简介,核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs),非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs),蛋白酶抑制剂,整合酶抑制剂,病毒衣壳抑制剂,其他抗病毒药物,抗HIV-1组合药物等几个部分(www.e993.com)2024年11月16日。提供了有关HIV-1治疗和研究领域的广泛信息,包括各种治疗选项和未来研究方向。人类免疫缺陷病毒(HIV)持续存在于潜伏感染的CD4+T细胞中,并与宿主...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

前药(Prodrug)又称前体药物,一般是指一类本身没有活性或者活性很弱,在生物体内转化以后,生成具有药理活性或药理活性显著增强的代谢物或原药(Parentdrug)的化合物。前药的设计和开发是药物筛选和先导化合物优化过程中比较常见和有效的策略,通常是在原药分子中最适宜的基团上进行修饰或通过共价键连接上新的基团或载体分...

靶向PD-1/PD-L1小分子药物的研究进展

目前,主要有两类不同的靶向PD-L1的小分子抑制剂,即(a)基于联苯支架的化合物;以及(b)在功能测定中鉴定的模仿受体-配体界面的氨基酸启发的小分子。1)联苯衍生物BMS的科学家基于PD-1:PD-L1相互作用的机制,开发了一系列联苯衍生物。此外,过去6年来,包括IncyteCorporation、ArisingInternationalInc.、Chemocentry...

...研究员:基于缺血性脑卒中再灌注损伤机制的抗氧化纳米药物研究...

摘要:在缺血性脑卒中-再灌注过程中,活性氧异常增多引起的脑组织神经元氧化应激是脑缺血-再灌注损伤的最主要病理机制。快速恢复脑组织血流灌注,同时抑制神经元氧化损伤是治疗缺血性脑卒中的有效途径。目前抗氧化类药物存在生物利用率低、作用方式单一及副作用大等缺点,极大限制了其疗效与临床应用。近年来,纳米药物因其尺...

用于生产源自中国传统药用植物的萜类化合物的酵母合成生物学

传统中医在治疗多种疾病方面得到了广泛应用。随着现代药物化学与药学研究的不断进步,我们得以揭示在疾病治疗过程中发挥作用的活性天然产物。在这些产物中,萜类化合物是传统中药中极为重要的天然生物活性成分之一。在传统方法中,这些具有生物活性的萜类化合物是从中药植物