多肽药物及产业链专题研究:推陈出新,未来可期

(2)以固定的氨基酸的氨基作为起点,然后通过脱保护,缩合,洗涤、脱保护、中和洗涤、下一轮缩合等循环操作,达到所要合成的肽链长度。(3)采用TFA或者二氯甲烷(DCM)的TFA溶液将肽链从树脂上裂解下来,经过纯化等处理,得到目标多肽。Fmoc法是目前多肽合成的首选方法。Fmoc法反应条件温和,副产物少,收率高、反应操作简...

西安石油大学:肽自组装水凝胶的制备及在生物医学中的应用

Ulijn等[45]开创性地利用能在热力学上促进肽键形成的嗜热菌素来催化两个氨基酸的偶联以自组装形成水凝胶,这种逆水解方法的主要优点是除水外不形成其他副产物。他们后来设计了一系列Fmoc保护的、能被碱性磷酸酶(ALP)催化反应的二肽两亲物[48]。在酶催化下,这些肽可以自组装成具有优异抗菌性能的水凝胶。Ulijn等[49]...

合成多肽药物杂质分类及产生机制

天冬氨酸是容易产生异构化的氨基酸,天冬氨酸容易因侧链失水或氨而环化到主链,形成琥珀酰亚胺,琥珀酰亚胺稳定性较差,易水解开环,在开环的过程可形成异构体,同时还会产生差向肽副产物,其生成机制与天冬酰胺脱酰胺相似。图7天冬氨酸相关杂质产生机制(5)二嗪哌酮和焦谷氨酸二嗪哌酮是指N端活性基团(通常为氨基)...

Chem. Rev.:液相多肽合成:多肽制备的第三波

在这种情况下,氨基酸缩合和脱Fmoc将在双相条件下进行。遇到中间品形成凝胶而难以沉淀的情况,可以在反应体系中加入矽藻土(diatomite)协助产物沉淀,沉淀物经洗涤后加入非极性溶剂萃取多肽-标签产物,并分离矽藻土。这种策略被研究者命名为“捕获-释放”手段(captureandrelease)。图11.碳基标签法LPPS中间品分离示意图。

多肽药物行业研究:广阔空间助力发展,核心技术铸就企业护城河

基因重组法使用的宿主细胞主要是微生物,由于无需多肽载体和保护基团,其与固相合成法和液相合成法相比具有生产成本较低、生产效率较高的优势,目前在肽类抗生素、干扰素、人源激素等多肽药物领域都有商业化应用。与化学合成方法相比,基因重组法的缺点在于副产物较多,产物纯化较困难的缺点。

GB 5749-2022 生活饮用水卫生标准解读

GB5750征求意见稿第10部分消毒副产物指标中,要求适用液液萃取衍生气相色谱法,要求使用MTBE进行液-液萃取,然后衍生化(甲基化),然后带有电子捕获检测器的气相色谱分析测定水中的一氯乙酸MCAA,二氯乙酸DCAA,三氯乙酸TCAA(www.e993.com)2024年12月19日。若取水样25mL水样测定,本方法最低检测质量浓度分别为:5.0μg/L、2.0μg/L、1.0μg...

多肽药物起始物料的控制

一般来说,考虑到多肽固相合成的特殊性,每步氨基酸偶联完成及脱保护后都会使用大量溶剂洗涤肽树脂,肽树脂裂解得到的粗肽还会使用HPLC制备,冻干,因此残留在保护氨基酸中的少量溶剂传递到最终API中的风险很小。但这里应特别注意乙酸,乙酸乙酯,醇类溶剂的残留,因为这些溶剂可能在氨基酸活化偶联过程与活化的氨基酸或肽链发生副反...

科技创新与评估|生物正交反应与点击化学研究综述

精准控制药物递送及释放是提高药物疗效、减少副作用的一种方法。生物正交化学通过控制药物释放的时间和位点,常用于药物在体内精准释放、定位及作用。由于反式环辛烯(TCO)和四氮嗪的反应高效快捷,常应用于“点击释放”。生物正交化学可以通过生物正交标记的代谢整合来控制药物释放的位置,从而提高药物作用效率。聚糖常见于...