一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

反竞争性抑制(uncompetitiveinhibition)是指抑制剂只有在底物与酶结合形成底物-酶复合物(ES)之后才能与之结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI),ESI无法分解形成产物,酶促反应被抑制。肼类化合物对胃蛋白酶的抑制作用,氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制作用、L-苯丙氨酸和L-精氨酸等多种氨基酸对碱性磷酸酶的抑制作用都属于...

【关注】抗体偶联物药物—演变与展望

在代谢焦磷酸二酯时,ADCs最初被水解为有效载荷的一磷酸代谢物,然后迅速释放活性分子。图6.在溶酶体中,焦磷酸二酯连结体通过焦磷酸酶和磷酸酶被水解。1—焦磷酸水解位点(由焦磷酸酶催化);2—磷酸水解位点(由磷酸酶催化);3—有效载荷(地塞米松)(红色)。阴离子连结体磷酸/焦磷酸在水中的溶解度比传统连结体高,...

肾脏病理丨血栓性微血管病简介

动脉闭塞、红细胞碎片→和凋亡碎片是钙调神经磷酸酶抑制剂毒性的患者血栓特征。粘液样内膜改变和管腔直径减小粘液样内膜改变→和管腔直径减小是在同一名患有钙调神经磷酸酶抑制剂毒性的患者中观察到。动脉和小动脉闭塞在这种严重急性TMA的情况下,反应性内皮对弓形动脉的闭塞和明显的内皮下改变是突出的。在小...

枣芽红茶功效学试验技术报告

测定试剂盒、三酰甘油(TG)测定试剂盒、白介素-1β(IL-1β)ELISA试剂盒、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)ELISA试剂盒、白介素-18(IL-18)ELISA试剂盒;辣根过氧化物酶标记的羊抗兔免疫球蛋白G、增强型RIPA裂解液、SDS-PAGE凝胶制备试剂盒、广谱磷酸酶抑制剂混合物(100×)(博士德生物工程有限公司,武汉,中国);Tris-...

2024 AACR|激酶和磷酸酶抑制剂家族再添新成员

蛋白质磷酸化是一个可逆的动态过程,受到蛋白激酶和磷酸酶的竞争活性调节,因此大量蛋白激酶和磷酸酶也已成为药物开发的热门靶点。在即将举行的2024年美国癌症研究协会(AACR)年会上,来自中国的创新药企聚焦新型激酶和磷酸酶抑制剂,带来了一系列具有前沿性和潜在革命性的新型候选药物。

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的(www.e993.com)2024年11月23日。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在胰岛素靶向组织中普遍表达的细胞内非受体型PTPs,是PTPs超家族中的一员。自PTP1B被发现以来,它已成为治疗2型糖尿病的潜在靶点。因此,PTP1B抑制剂已被认为是治疗2型...

iMeta | 齐素华/顾兵/罗兰/王亮-揭示玛咖来源细胞外囊泡可通过脑...

然后将其浸泡在15%和30%蔗糖溶液中完全脱水,包埋在OCT化合物(#4583Tissue-Tek??O.C.Tpound,Sakura)中,制备冷冻切片(14μm)。新鲜脑组织也保存在冰冷的盐水溶液中。将海马和皮质组织分离于冷盘上,立即液氮冷冻,-80°C保存,用于westernblot检测。海马和皮质也分别用含有1%磷酸酶和蛋白酶抑制剂(#7...

蛋白翻译后修饰(PTM)研究超全指南(下)

从裂解缓冲液中移除去泛素化酶抑制剂NEM后,泛素化的EGFR条带消失,从而使去泛素化得以发生。对照组使用EGFR抗体进行IP富集,然后用泛素抗体探测富集的蛋白质,图1B显示了用这种方法检测到的最小泛素化的EGFR。这种显著差异可能是由于结合的泛素蛋白阻断了EGFR抗体的识别位点(图1C和D)。先前的研究表明,一些PTM...

《食品科学》:中国农业大学温馨副教授等:高新技术在天然产物及其...

超高压处理提高蛋白质消化率的另一个机制可能是通过破坏胰蛋白酶抑制剂中非共价键和二硫键等结构,从而降低抑制剂的活性。需要注意的是,处理压力的提高和时间的延长也需在适中的范围内,如木瓜蛋白酶与超高压联合嫩化驼肉,加压时间超过20min时胶原蛋白及肌肉细胞会遭到破坏,导致驼肉最大剪切力上升;Linsberger-...

诺诚健华:2023年研发费用增长17.5%,今年有望递交4个NDA!

诺诚健华与ArriVent达成临床合作协议,ICP-189联合第三代EGFR抑制剂伏美替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性。这一联合用药临床研究正推进中。ICP-189是诺诚健华自主研发的新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂,可用作单药疗法及/或和其他抗肿瘤药的联合疗法,旨在为肺癌、头颈癌及消化道肿...