康· 学术 | Reaction of the Day No. 1328

河南师范大学朱功名和李凌君课题组成功开发了一种以HFIP为溶剂诱导驱动的室温分子内Curtius重排反应,用于合成稠环吡啶酮类化合物。此外,利用取代稠环吡啶酮作为非天然碱基合成了一系列新型核苷酸。(转自:康龙化成)相关新闻康·学术|ReactionoftheDayNo.13310App专享XiaomiSaysSU7UltraPrototypeBreak...

OL期刊更新,可见光诱导的酮与(杂)芳基卤化物的 α-芳基化反应

这些反应通过使用吡咯烷使酮底物中的C(sp3)-H键官能化而形成烯胺,在温和的反应条件下,酮底物可以顺利转化为具有惰性芳基溴甚至芳基氯化物的α-芳基酮,产率中等至良好。实现了未活化的非环酮和芳基卤化物之间的光催化诱导的C(sp2)–C(sp3)交叉偶联,并成功构建了包含各种天然产物和药物分子的多个羰基α-芳...

泽璟制药-U 取得芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备...

专利摘要显示,本发明涉及芳基或杂芳基并吡啶酮或嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用。具体地,本发明化合物具有式(I)所示结构,本发明还公开了所述化合物的制备方法及其作为KRASG12C抑制剂的用途,对KRASG12C具有很好的选择性抑制作用且具有更好的药效学、药代动力学性能和更低的毒副作用。本文源自:金融界...

JACS:吡啶类化合物的氧化去芳构化反应

近日,美国伊利诺伊大学厄巴纳分校(UIUC)DavidSarlah课题组报道了一种亲芳烃体(arenophile)介导吡啶类化合物的氧化去芳构化反应,可直接引入杂原子官能团,无需预先活化底物。通过将亲芳烃体平台与烯烃氧化化学相结合,合成了一系列二氢吡啶cis-二醇和环氧化物。值得注意的是,此类化合物在以前的方法中通常难以获得,另外...

政策红利助推创新药发展 海南海药持续加码取得开创性突破

据了解，海南海药的氟非尼酮是一种具有抗纤维化作用的吡啶酮类化合物，由海南海药全资子公司海口市制药厂有限公司和中南大学联合开发，是国家重大新药创制科技重大专项1类新药，其Ⅱ期临床试验病例入组率已超过50%。目前临床上缺乏有效的抗肝纤维化药物，氟非尼酮的研究开发可填补肝纤维化药临床空白。此外，海南海药...

仅隔一个月!余金权教授,第24篇Nature/Science!

羰基化合物中γ立体和δ立体中心的立体选择性构建是不对称合成的关键目标(www.e993.com)2024年11月27日。在此，美国斯克里普斯研究中心余金权教授等人报道了手性双功能噁唑啉-吡啶酮配体，该配体能够对映选择性钯催化的游离环烷烃羧酸的远程γ-C-H（异质）芳基化，其中游离环烷烃羧酸是有机合成中必不可少的碳环结构单元。结果显示，该反应在高达99...

特发性肺纤维化的诊断治疗:《成人特发性肺纤维化(更新)和进展性肺...

吡非尼酮是一种具有抗纤维化、抗炎和抗氧化特性的吡啶化合物,其可以延缓IPF患者FVC的下降,增加6分钟步行距离,减缓肺纤维化的进展,并可能延长患者的生存期,是治疗轻-中度IPF患者的批准用药[6-8],并且可降低IPF患者在一年内呼吸相关住院的风险[9]。虽然吡非尼酮是IPF患者的推荐治疗药物,但应注意其不良反应,包括恶心...

共价小分子靶头的设计与发展|丙烯酰胺|抑制剂|TCI|选择性|反应性|...

醛和酮聚合的肽类似物通过与羟基和巯基形成半缩醛复合物来达到可逆的共价效果。例如,α-酮酰胺化合物telaprevir和boceprevir与丙型肝炎病毒NS3/4A的具有催化活性的丝氨酸残基发生反应。腈也可用作靶向蛋白酶的可逆共价靶头。维格列汀和沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。它们的腈部分与DPP-4...

解析牛津大学开发的高效、高选择性、可口服GPR84激动剂分子优化

取代的吡啶酮58在cAMP实验测定中显示完全激动活性，β-arrestin效力和LLE与化合物11相当，说明吡啶酮与吡啶N-氧化物具有类似的作用。4-取代吡啶酮59的效力降低了17倍，可能表明氢键供体N-H减弱效力。因此，将化合物60作为化合物19的生物等排体，比较代谢稳定性。然而，与吡啶N-氧化物19相比，化合物60（MLMt1/2=...

投资者提问:公司降血糖药物盐酸美氟尼酮相比与GLP-1多肽类药物有...

盐酸美氟尼酮片是一种新的具有广谱抗纤维化作用的吡啶酮类化合物,能抑制因高糖、转化生长因子β(TGF-β)等刺激引起的细胞增殖,减少纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚,拟用于糖尿病肾病、慢性肾小管间质性肾炎等慢性肾脏疾病的治疗。盐酸美氟尼酮片非直接降血糖药物。感谢您的关注!