百济神州-U 申请作为 STING 拮抗剂的 3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮...
金融界2024年7月26日消息,天眼查知识产权信息显示,百济神州有限公司申请一项名为“作为STING拮抗剂的3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物及其用途“,公开号CN202280082160.8,申请日期为2022年12月。专利摘要显示,提供了化合物以及其组合物和使用方法。本文公开的化合物调节例如拮抗干扰素基因刺激...
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物,亲核取代反应合成
咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的合成方法多种多样,常见的包括亲核取代、亲电取代、氧化还原、环化反应等。其中,亲核取代反应是一种常用的合成方法,通过引入适当的亲核试剂与咪唑或异喹啉环上的取代基发生反应,从而得到目标化合物。环化反应也是合成咪唑并异喹啉稠合杂环化合物的一种方法,通过分子内的成环反应实现多个环的...
异喹啉磺胺类药物作为对氟喹诺酮耐药菌具有活性的变构回转酶抑制...
靶点鉴定研究,包括对体外筛选的对异喹啉磺酰胺具有耐药性的突变体进行全基因组测序,一致指出DNA旋转酶复合物是一种重要的细菌拓扑异构酶,也是一种已确定的抗菌靶点。使用单粒子冷冻电子显微镜,研究人员确定了回旋酶-LEI-800-DNA复合物的结构。该化合物在GyrA亚基中占据一个变构的疏水口袋,其作用模式与迄今为止报道的...
...课题组:铑催化不对称碳氢键硒化反应构建轴手性1-芳基异喹啉...
铑催化不对称碳氢键硒化反应构建轴手性1-芳基异喹啉衍生物作者以1-萘基苯并[h]异喹啉1a和N-苯硒基邻苯二甲酰亚胺2a作为模板底物,通过系统的条件筛选,发现以(S)-Rh4为催化剂,AgPF6作为攫卤试剂,均三甲苯为溶剂,在60°C下反应能够顺利发生,并以92%收率和96%ee得到目标硒化产物3aa(Table1)。
中新健康丨中药千金藤中发现新的广谱抗冠状病毒“明星化合物”
北京化工大学童贻刚团队于2020年3月首次发现千金藤素具有抗新冠病毒活性,千金藤素等苄基异喹啉生物碱的抗冠状病毒机制解析、千金藤属植物的全基因组高质量组装、苄基异喹啉生物碱在千金藤属植物中的生物合成途径解析一直受到高度关注。此次研究整合了基因组、代谢组等组学方法,分析获得了23个千金藤素上下游代谢产物,系统性...
恒瑞医药公布国际专利申请:“一种异喹啉酮类化合物的晶型及其制备...
证券之星消息,根据企查查数据显示恒瑞医药(42.690,0.46,1.09%)(600276)公布了一项国际专利申请,专利名为“一种异喹啉酮类化合物的晶型及其制备方法”,专利申请号为PCT/CN2023/127230,国际公布日为2024年5月2日(www.e993.com)2024年7月30日。专利详情如下:图片来源:世界知识产权组织(WIPO)...
负离子串联反应Ⅲ:3-异喹啉基桥接多环内酰胺的合成
桥接多环内酰胺是一种将内酰胺氮结合在桥头位置的化合物,是多种有机功能材料、天然产物和药物制剂中的重要单元,在过去的几十年里受到了有机和生物有机化学家的广泛关注。在天然产物中,Iboga型生物碱,即众所周知的单萜类吲哚生物碱,具有一个特征的异喹啉单元(Figure1)。这些化合物大多是从夹竹桃科的Tabernanthe...
负离子串联反应I:用类Nazarov试剂合成桥环3-异喹啉酮
这种新策略允许在温和的条件下一步合成具有生物价值的、结构多样的、高度功能化的3-异喹啉桥环化合物,直接从简单的、容易获得的直链起始材料,与多个化学键的裂解和形成相关。这种高度原子经济的级联环化具有广泛的底物范围,反应时间短,反应条件温和,易于处理且价格低廉。重要的是,这种策略可以在克级尺度上进行,可以...
环状聚对苯二甲酸丁二酯,环状碳酸酯,吲哚[2,1-a]-异喹啉衍生物
环状碳酸酯有稳定性和化学性质,常用于材料科学和化学反应中。相关产品:季氮丙啶-2-羟酸酯β-羟基-c-内酰胺3-酰基-(2H)-吲唑化合物α,α-二氟-β-内酰胺环状四聚体乙酸环状烯丙醇酯双(2-羟基.5-甲基苯基)甲烷吡喃并[4,3,2-ij]异喹啉衍生物以上资料来自昊然小编MSQ.2024.5.11...
学术大爆发!中国/华人学者一天发表35篇Nature Communications|...
化合物4-羟基肉桂酸(4-HCA)被认为是假单胞菌门细菌富集的主要驱动因子,4-HCA可由寄主植物的OsPAL02从苯丙类生物合成途径合成。OsPAL02基因敲除突变体导致假单胞菌丰度降低,叶际微生物群生态失调,从而使水稻植株对病害的易感性提高。总之,该研究提供了特定植物代谢物与水稻层圈稳态之间的直接联系,为新的育种策略开...